藥品信息
中文通用名：齊考諾肽
別 名：Prialt
英文TNN名：Ziconotide
藥品性質：處方藥
藥品分類：國外最新藥品 -> 止痛,解痙新藥
適應症
本品用於適合鞘內注射並且對其他治療(如全身鎮痛藥、輔助治療或鞘內注射嗎啡)不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛患者。
劑 型
齊考諾肽鞘內滴注劑：20ml/支(25mg/m1)；1roll支(100rag/m1)；2ml/支(100mg/m1)；5ml/支(100mg/m1)。
用法用量
鞘內滴注，初始劑量根據患者情況而定，最高初始劑量為2．4mg/天(0．1mg/h)，以後劑量可提高但每周不超過2～3倍，直到第21天時達到最高推薦劑量19．2mg/天(0．8mg/h)。通過調整給藥泵的滴速達到確定的給藥劑量。劑量的調整應根據患者的疼痛程度及不良事件的發生情況而定，在臨床試驗中，21天時的平均藥物劑量為6．9～19．2mg/天(0．29～0．8mg/h)。
本品可採用劑量可調的植入式自動定時給藥泵或外置式微量輸液泵及導管鞘內滴注。可使用未稀釋的原藥液(25mg/ml，每支20m1)或稀釋液(100mg/ml，每支1ml、2ml或5ml，用0．9%氯化鈉注射液稀釋)。
用藥須知及注意事項
不良反應 發生率5%以上的不良反應如下1.全身無力、頭痛、疼痛、發熱。
2．消化系統噁心、嘔吐、腹瀉、食慾減退。
3．神經系統 頭暈、嗜睡、混亂、共濟失調、異常步態、記憶缺陷、張力過高、焦慮、語言障礙、失語症、眼球震顫、感覺遲鈍、幻覺、神經質、感覺異常、眩暈。
4．特異感覺視覺異常。
5．泌尿生殖系統 尿瀦留。
1．對本品及其中成分過敏者禁用。
2．正在接受能增加鞘內給藥危險的其他治療的患者禁用。
3．有精神病史的患者應避免使用。
4．微量輸液泵部位感染患者、未控制的出血患者及椎管阻塞影響腦脊液循環的患者禁用。
1．本品生殖毒性分級為C，只有當可能的受益高於危險時方可用於孕婦。
2．尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品應根據藥物對母體的重要性確定停止哺乳或停止用藥。
1．使用本品期間，從事危險活動、需要集中精力或運動協調性工作(如機械操作、駕車)應謹慎。
2．與其他中樞神經系統抑制劑合用應謹慎，由於可能的累加效應，本品劑量應進行調整。
3．兒童用藥安全性尚未評價。
4．老年人用藥應謹慎，從低劑量開始使用。
5．超過最高推薦劑量，臨床表現為藥理作用增強(如共濟失調、眼球震顫、頭暈、木僵、脊柱肌陣攣、混亂、鎮靜、低血壓、言語困難、噁心、嘔吐)。本品無特效解毒劑，出現藥物過量應採取支持治療直到症狀緩解。本品不與阿片受體結合，因此其藥理作用不能被阿片受體拮抗劑所阻斷。出現低血壓後，可採用臥位，必要時給予升壓藥。
藥物相互作用
本品與其他中樞神經系統抑制劑合用，可使中樞神經系統不良事件(如頭暈、混亂)的發生率升高。
藥理毒理
本品為含有3個二硫鍵和25個胺基酸的多肽。本品與位於脊髓背角淺層的初級傷害性傳入神經上的N-型鈣通道結合，抑制初級傳人神經末梢興奮性遞質的釋放，具有抗傷害感受作用。本品不與阿片受體結合，其藥理作用也不被阿片受體拮抗劑所阻斷。在動物模型中，本品可改變阿片引起的胃腸動力降低，但不能改善嗎啡引起的呼吸抑制。給大鼠鞘內注射本品，同時給予嗎啡、巴氯芬或可樂定，鎮痛作用增強。本品與嗎啡合用，不能防止大鼠對嗎啡的耐受性。
藥代動力學
慢性疼痛患者鞘內滴注本品1～10mg，1h後腦脊液中藥代動力學顯示，藥時曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax) 呈劑量依賴性，表觀分布容積為(155±263)ml，清除率(CL)為(0．38±0．56)ml/min，消除半衰期(t1/2)為(4．6±0．9)h。本品血漿蛋白結合率為50%，表觀分布容積與腦脊液體積相近(140m1)。本品可被內肽酶和肽鏈端解酶切開，本品進人體循環後可被存在於多種器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解，成為肽類片段或游離胺基酸。經尿液排出的原藥不足1%。
