美沙拉秦腸溶片說明書
請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：美沙拉秦腸溶片
英文名稱：Mesalazine enteric-coated Tablets
漢語拼音：Meishalaqin Changrong Pian
【成份】
主要成份：美沙拉秦
化學名稱：5-氨基水楊酸
化學結構式：
分子式：C7H7NO3
分子量：153.14
【性狀】
本品為腸溶包衣片，除去包衣後顯類白色至微紅色。
【適應症】
1.用於潰瘍性結腸炎的治療：包括急性發作期的治療和防止復發的維持期治療；
2.用於克羅恩病急性發作期的治療。
【規格】0.25g
【用法用量】
成人：
根據臨床個體患者的需要，推薦按下述日劑量服用：
| 克羅恩病 | 潰瘍性結腸炎 | ||
| 急性發作期 | 急性發作期 | 維持期 | |
| 每日總量 | 1.5g～4.5g | 1.5g～3.0g | 1.5g |
| 用法用量 | 一次2～6片，一日3次 | 一次2～4片，一日3次 | 一次2片，一日3次 |
分別在早、中、晚餐前1小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎）。
在急性發作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續、規律的服用本品。
由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎或克羅恩病急性發作期一般服藥8～12周。
【不良反應】
| 器官系統分類 | 罕見（≥0.01%～<0.1%) | 十分罕見(<0.01%) |
| 血液和淋巴系統 | 血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少） | |
| 神經系統 | 頭痛、頭暈 | 外周神經病變 |
| 胃腸系統 | 腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、噁心和嘔吐 | |
| 泌尿系統 | 腎功能障礙、包括急慢性間質性腎炎和腎功能異常 | |
| 皮膚及其附屬檔案 | 脫髮 | |
| 肌肉骨骼系統 | 肌痛、關節痛 | |
| 免疫系統 | 過敏反應，如過敏性皮疹、藥熱、支氣管痙攣、心膜和心肌炎、急性胰腺炎、過敏性肺泡炎、紅斑狼瘡綜合症和全結腸炎 | |
| 肝膽系統 | 肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積參數升高）、肝炎、膽汁淤積性肝炎 | |
| 男性生殖系統 | 可逆性的精子減少症 |
【禁忌】
下列患者禁用本品：
1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者；
2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者；
3.胃或十二指腸潰瘍患者；
4.有出血傾向體質者（易引起出血）。
【注意事項】
1. 根據醫生判斷，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開始治療後14天檢查這些項目，此後每隔4周進一步複查2～3次。如檢查結果正常，每3個月例行檢查一次。如發現其他症狀，必須立即進行相關檢查。
2.肝功能障礙者應慎用本品。
3.腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現腎功能惡化，應考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。
5.對含有柳氮磺吡啶的藥物過敏的患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（抽搐、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等症狀），須立即停止治療。
6.極少數情況下，在切除回盲部並同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由於本品快速通過腸道所致。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：
美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關於孕婦使用本品的臨床數據有限，尚無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大於對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。
經口給藥的動物研究顯示美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大於對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。
【兒童用藥】
由於缺乏相關年齡段兒童的使用經驗，暫建議兒童不使用本品。
【老年用藥】
高齡患者使用本品應酌減劑量。
【藥物相互作用】
目前尚未專門進行本品的藥物相互作用的研究。推測本品與下列藥物同時套用時可能出現相互作用：
1.香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風險）。
2.糖皮質激素：可能增加胃部不良反應。
3.磺醯脲類藥：可能增加降糖作用。
4.甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。
5.丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。
6.螺內酯或呋塞米：可能降低利尿作用。
7.利福平：可能降低抗結核病作用。
8.硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。
【藥物過量】
截至目前，未見藥物過量的病例報導，也無已知的特異性解毒劑。必要情況下，可考慮洗胃、靜脈滴注電解質和補液（促進利尿）。
【藥理毒理】
藥理作用
美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的腸溶片，口服後在腸道釋放美沙拉秦。美沙拉秦到達腸道後主要局部作用於腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關。
毒理研究
毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重複口服給藥具有腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。
【藥代動力學】
美沙拉秦的一般藥代動力學特性
吸收
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉化
進入體循環之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質N-乙醯-5-氨基水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙醯化與患者的乙醯化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙醯化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙醯-5-氨基水楊酸與蛋白結合。
排泄
美沙拉秦及其代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸經糞便（大部分）、腎（20%～50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙醯-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙醯-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。
片劑的藥代動力學特性
吸收
本品中美沙拉秦在延遲3～4小時後開始釋放。約5小時後到達血漿峰濃度（回盲部）。在每次服用0.5g（2×0.25g）、一日3次時，美沙拉秦的穩態濃度為2.1±1.7μg/ml，代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸的穩態濃度為2.8±1.7μg/ml。
分布
在患者中進行的一項結合閃爍掃描研究（藥代動力學研究）表明，本品如與食物（實驗餐）同時服用，約3～4小時後在迴腸溶解。胃排空中位時間約3小時。約7小時後片劑可達結腸。
進一步研究發現，美沙拉秦在志願者十二指腸和迴腸中的轉運時間約為3小時。片劑和實驗餐同時服用後7～8小時可在迴腸內檢測到美沙拉秦的最大腸腔濃度。約75%的美沙拉秦以非代謝的形式到達結腸。
排泄
0.25g規格的美沙拉秦腸溶片長期治療過程中，美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次（穩態條件下），美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸腎臟的總排泄率約為55%（末次口服後24小時）。美沙拉秦的非代謝形式約占5%。美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次的消除半衰期為0.7～2.4小時（1.4±0.6小時）。
【貯藏】 遮光，密閉保存。
【包裝】 鋁塑包裝。每盒24片。
【有效期】12個月
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH03582010
【批准文號】國藥準字H20103359
【生產企業】
企業名稱：黑龍江天宏藥業有限公司
生產地址：哈爾濱市利民經濟技術開發區北京路
郵政編碼：150025
