麥角鹼

麥角鹼

麥角鹼(ergot alkaloid)是寄生於大麥及其他穀類穗中的麥角菌菌核所含多種生物鹼的總稱,重要的有麥角毒鹼、麥角胺和麥角新鹼。常用於產後止血及子宮復舊,有興奮子宮肌的作用,作用強大而持久。對懷孕子宮更敏感;臨產和新產後套用小量即有明顯作用,甚至產生強直收縮。

名稱

麥角鹼麥角鹼

中文名稱:麥角鹼

英文名稱:ergotalkaloid

寄生於大麥及其他穀類穗中的麥角菌的菌核稱為麥角,有使子宮強烈收縮,促進分娩及分娩時的止血作用,故很早就作為藥用,其有效成分的生物鹼稱為麥角鹼。屬於吲哚類生物鹼。已知以麥角酸及其立體異構體的異麥角酸為基礎的7對同分異構體,共有14種之多。以麥角酸為基礎的其生理作用強,其立體異構體的生理作用弱。在結構上可區分為麥角異新鹼(ergobasine),麥角胺(ergotamine)和麥角毒素(ergotoxin)三組。

來源

麥角菌麥角菌

為麥角菌科麥角菌屬的麥角菌Clavicepspurpurea(Fr.)Tul.在寄主植物上所形成的菌核。夏秋麥穗黃熟時採收。陰乾或烘乾備用。

功效

含有多種生物鹼,重要的有麥角毒鹼、麥角胺和麥角新鹼,常用於產後止血及子宮復舊,有興奮子宮肌的作用,作用強大而持久。對懷孕子宮更敏感;臨產和新產後套用小量即有明顯作用,甚至產生強直收縮。

藥理作用

①興奮子宮的作用

麥角有興奮子宮肌的作用,其作用與垂體後葉製劑相似,是直接作用於子宮肌,但作用強大而持久.對懷孕子宮更敏感;臨產和新產後套用小量即有明顯作用,甚至產生強直收縮。我國數種野生麥角製成的流浸膏,對在體和離體的兔子宮皆能促進其收縮,使之張力增加;並在離體兔子宮上表明,對產後和妊娠子宮比未孕子宮作用強。麥角中含多種有效成分,其中以麥角新鹼對子宮作用最強,麥角胺次之。從我國12種寄主植物上所分離的131個麥角菌系中,有17個能在小麥培養基上產生麥角鹼,其中以ClavicepsmicroccephalaCe-3菌系最為優良,不但產鹼力強,而且所產的主要為麥角新鹼。

②對心血管的作用

在離體血管實驗中,麥角胺可使周圍血管平滑肌收縮。在整體動物因血管收縮而升壓,並產生代償性心跳徐緩。麥角毒對心臟的作用不及對血管的作用強,但在心律慢到某種程度時,則有增強心收縮力的作用。大量麥角胺可損傷血管內皮細胞(原理不明),導致壞疽形成。用麥角流浸膏肌注(2-3次/日)於義大利種雞(1.5毫升/公斤),注後出現雞冠紫紺,久之,雞冠末梢壞疽,此作用尚可建立條件反射。麥角胺對血管作用最強,麥角毒次之,而麥角新鹼幾乎不影響血壓和損傷血管內皮細胞。麥角胺可使血管收縮,動脈搏動幅度減小,這可能與治療偏頭痛的作用有關。

③對神經系統的作用

大量麥角胺或麥角毒能阻斷α-腎上腺素能受體,使腎上腺素的升壓作用翻轉。它們並不能阻止交感神經介質的釋放。用豚鼠離體輸精管帶下腹神經標本實驗,表明麥角新鹼與去甲腎上腺素的作用基本相似,作者謂麥角新鹼可能是一種直接作用型的擬交感藥,它與兒茶酚胺作用於同一受體。麥角小量興奮延腦(迷走性心率減慢、呼吸增加、驚厥等),大量因延腦麻痹而死亡。麥角胺能增強巴比妥類、嗎啡、美沙酮的鎮靜和催眠作用。

藥物毒性

中毒原因

麥角菌(Claviceospurpurea)是致禾本科植物病害的一種真菌。麥角菌的孢子落入三麥花蕊的子房中繁殖發育,形成菌絲,經2~3周后,即在麥穗上形成麥角。麥角中含有麥角鹼(ergostine)、麥角胺(ergotamine)、麥鹼(ergine)等多種有毒的麥角生物鹼。麥角的毒性程度與其所含生物鹼的多少而定,通常含量為0.015%~0.017%,也有高達0.22%者。麥角的毒性非常穩定,可保持數年之久,在焙烤時其毒性也不能破壞。當人們食用了混雜有較大量的麥角穀物或麵粉所做的食品後就可發生麥角中毒。長期少量進食麥角病谷,也可發生慢性中毒。

中毒症狀

急性中毒症狀是嘔吐、腹瀉、脈微弱、昏迷。

急性中毒,除出現急性胃腸炎症狀外,並有皮膚刺癢、頭暈、感覺遲鈍、語言不清、痙攣、昏迷,嚴重者可死於心力衰竭。

慢性中毒見於服藥過量,肝臟病和周圍血管有病的都較敏感,症狀有壞死型和驚厥型二類。

預防措施

1、清除食用糧谷及播種糧谷中的麥角。可用機械淨化法或用25%食鹽水浮選漂出麥角。

2、規定穀物及麵粉中麥角的容許量標準。

3、檢查化驗麵粉中是否含有麥角及其含量是否符合標準。

化學成分

麥角含生物鹼約9.4%,主為吲哚類生物鹼,按其結構可分3類:

第一類為麥角毒系生物鹼,都是麥角酸的醯胺類衍生物,其中有麥角柯寧鹼、麥角克鹼、麥角隱亭鹼、麥角胺、麥角生鹼、麥角新鹼及麥角西鹼;

第二類為相應的麥角異毒系生物鹼,都是異麥角酸的醯胺類衍牛物,其中有麥角異柯寧鹼、麥角異克鹼、麥角隱寧鹼、麥角異胺、麥角異生鹼、麥角異新鹼、麥角異西鹼;

第三類為棒麥角鹼系生物鹼,其中有噴尼棒麥角鹼、肋麥角鹼、裸麥角鹼、田麥角鹼、野麥鹼等。

此外尚含脂肪油33~35%,麥角甾醇0.1%、維生素D2、酪胺、組胺、胍基丁胺、三甲胺、甲胺、己胺-l甜菜鹼、麥角硫因、乙醯膽鹼、尿嘧啶、鳥甙、胺基酸,麥角色素如黑麥酮酸、金黃麥角酸、麥角黃素BC(2,2′)、麥角黃素CC(2,2′)、棒麥角黃素、棒麥角玉紅素等。

化學鑑定

(1)取本品粉末約50mg於試管中,加乙醚2ml及10%硫酸1滴,振搖5min,傾取澄液,滴加碳酸氫鈉飽和水溶液約0.5ml,搖勻後,下層水溶液顯紅色或紫色。(檢查麥角紅素)

(2)取粉末少許,加氯仿及微量碳酸鈉液,振搖,傾出氯仿液,滴加對二甲氨基苯甲醛試液(對二甲氨基苯甲醛0.1g,)35%硫酸100ml,5%氯化高鐵1.5ml),顯藍色。(檢查麥角鹼)

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