基本信息
通用名:鹽酸雷尼替丁注射液
英文名:RANITIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名:YANSUAN LEINITIDING ZHUSHEYE
藥品類別:抗酸藥及抗潰瘍病藥
性狀:本品為微黃色或淡黃色的澄明液體。
主要成分
通用名:鹽酸雷尼替丁
化學名:N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
拼音名:YANSUAN LEINITIDING
英文名:RANITIDINE HYDROCHLORIDE
CAS No.:71130-06-8
分子式:C13H22N4O3S·HCl
分子量:350.87
規格:按C13H22N4O3S計(1)2ml:50mg (2) 5ml:50mg
藥理毒理
本品為H2受體拮抗劑,以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環,對H2受體具有更高的選擇性,能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌,以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌,其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為西咪替丁的5~12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低 90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃黏膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。
藥代動力學
本品一次給藥後作用時間可持續12小時。在體內分布廣泛,且可通過血腦屏障。30%經肝代謝,50%以原形隨尿排出,T1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min,腎功能不全時降低,T1/2延長,劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯,很少影響其它藥物代謝。
用法用量
成人:①上消化道出血:每次50mg,稀釋後緩慢靜滴(1~2小時),或緩慢靜脈推注(超過10分鐘),或肌注50mg,以上方法可每日2次或每6~8小時給藥1次;②術前給藥:全身麻醉或大手術前60~90分鐘緩慢靜注50~100mg,或5%葡萄糖注射液200ml稀釋後緩慢靜脈滴注1~2小時。小兒:靜註:每次1~2mg/kg,每8~12小時一次;靜滴:每次2~4mg/kg,24小時連續滴注。
不良反應
①常見的有噁心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等,一般較輕微,繼續用藥過程中可緩解;
②部分病人於靜脈注射後出現面熱感、胃刺痛等,10餘分鐘後自行消失;靜注局部可有瘙癢,發紅,l小時後可消失;
③偶見靜脈注射後出現心動過緩;
④與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕;
⑤少數患者用藥後引起白細胞或血小板減少,停藥後症狀可自行消失;
⑥本品可引起輕度肝功能損傷,ALT可逆性升高,停藥後症狀即消失,肝功能也恢復正常。可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關;
⑦偶有發熱、男性乳房發育、腎炎等。
禁忌症
有過敏史者禁用。
注意事項
①本品可掩蓋胃癌症狀,用藥前首先要排除癌性潰瘍;
②嚴重肝、腎功能不全患者慎用,必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測;
③肝功能不全者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態;
④血清肌酐及轉氨酶可輕度升高,容易干擾診斷,治療後期可恢復到原來水平;
⑤長期使用可持續降低胃液酸度,有利於細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物;
⑥男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。
用藥
兒童用藥:8歲以下兒童禁用。
老年患者用藥:老年患者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
藥物相互作用
①本品能減少肝血流量,當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時,如華法林、利多卡因、環孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等,可增加上述藥物的血濃度,延長其作用時間和強度,有可能增加某些藥物的毒性,值得注意;
②與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時,要比西咪替丁為安全。③與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。