那可丁藥典標準
品名
那可丁
Nakeding
Noscapine
分子式與分子量
C22H23NO7 413.43
來源(名稱)、含量(效價)
本品為[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氫-6-甲基-4-甲氧基-1,3-二氧雜環戊烯[4,5-g]-5-異喹啉基)-1(3H)-異苯並呋喃酮。按乾燥品計算,含C22H23NO7不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末或有光澤的稜柱狀結晶;無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為174~177℃。
取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比鏇度為+42°至+48°。
鑑別
(1)取本品約1mg,加硫酸1滴溶解後,成黃綠色溶液,溫熱呈紅色,最後變為紫色。
(2)取本品約1mg,加鉬硫酸試液1滴,顯深綠色,溫熱後漸變為紫紅色。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》609圖)一致。
檢查
取本品0.2g,加丙酮10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液(85:15)為流動相;檢測波長為290nm。理論板數按那可丁峰計算不低於2000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於41.34mg的C22H23NO7。
類別
鎮咳藥。
貯藏
遮光,密封保存。
製劑
那可丁片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
鹽酸諾司咳平說明書
藥品名稱
鹽酸諾司咳平
英文名稱
Noscapine
別名
諾斯卡賓;鹽酸諾司咳平;鹽酸那可汀;鹽酸諾斯卡品;Narcotine
分類
呼吸系統藥物 > 鎮咳藥物 > 外周性鎮咳藥
劑型
片劑:每片15mg。
鹽酸諾司咳平的藥理作用
鹽酸諾司咳平為支氣管解痙性鎮咳藥,其作用與罌粟鹼相似,能解除支氣管平滑肌痙攣,抑制肺牽張反射引起的咳嗽。鎮咳作用大致與可待因相當,藥效可維持4h。鹽酸諾司咳平雖為阿片中所含的生物鹼,但服藥後無耐受性和依賴性,無鎮痛及中樞抑制作用,相反具有一定的呼吸中樞興奮作用。
鹽酸諾司咳平的藥代動力學
口服鹽酸諾司咳平250~500μg,tmax為1h。在血中迅速消失,而積聚在內,6h僅排泄用藥量的約1%,且全部為游離狀態,6h後,排泄藥物幾乎全為結合狀態。
鹽酸諾司咳平的適應證
鎮咳,用於刺激性乾咳。
鹽酸諾司咳平的禁忌證
不宜用於痰多的患者。
注意事項
大劑量可能興奮呼吸,引起支氣管痙攣。
鹽酸諾司咳平的不良反應
有時可見微弱的噁心、頭痛、嗜睡。
鹽酸諾司咳平的用法用量
每次15~30mg,每天3~4次。劇烈咳嗽時劑量可加至每次60mg。
藥物相互作用
(尚不明確)
專家點評
鹽酸諾司咳平鎮咳作用與可待因相當,但無可待因的耐受性和成癮性,無呼吸中樞抑制作用,相反具有一定的呼吸中樞興奮作用。對乾咳效果較好。