成份：
鹽酸西替利嗪
化學名稱：（±）-2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。
分子式：CHClNO·2HCl
分子量：461.81
所屬類別：
化藥及生物製品>>抗變態反應藥物>>H1受體阻斷藥>>哌嗪類
性狀：
本品為無色至微黃色澄清粘稠狀液體；有芳香氣味。
適應症
過敏性鼻炎,蕁麻疹,皮膚瘙癢症,皮膚科,耳鼻喉科
用法用量
口服。 成人或12歲以上兒童：每次10ml，一天一次，或遵醫囑。若出現不良反應，可改在早晚各一次，每次5ml。 6-11歲兒童：根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5ml，每日一次，或遵醫囑。 2-5歲兒童：推薦起始劑量為2.5ml，每日一次，或遵醫囑。
不良反應
1、少數患者可出現頭痛、口乾、嗜睡、情緒不穩定等，但發生率很低。 2、極少數患者可出現皮疹、皮膚瘙癢、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等過敏反應。 3、迄今為止，尚未發現本藥引起心律失常、QT間期延長、室性心動過速及肥胖等不良反應，但用藥期間（尤其長期用藥者）仍應加強觀察及隨訪。
禁忌
對本品過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1、腎功能損害者應減半量。 2、酒後避免使用。 3、司機、操作機器或高空作業人員慎用。 4、本品無特效拮抗劑，嚴重超量患者應立即洗胃，採用支持療法，並長期嚴密觀察病情變化。 5、同時服用鎮靜劑時應慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
本品口服後，在1小時內達到血液濃度最高峰。在成人血漿中，半衰期大約10小時，在6-12歲兒童血漿中半衰期為6小時，在2-6歲兒童中為5小時，所以血漿代謝兒童要高於正常成人。2-12歲兒童用藥劑量見【用法用量】，2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
老年用藥
西替利嗪主要通過腎臟代謝，所以腎損害的病人可能會有毒性反應，因為老年人腎功能下降，所以選擇劑量時要慎重，同時也要進行腎功能監測。
藥物相互作用
1、與可抑制中樞神經系統的藥物（如巴比妥類、苯二氮卓類、肌松藥、麻醉藥、止痛藥及吩噻嗪類鎮靜藥）或三環類抗抑鬱藥合用，可引起嚴重嗜睡。
2、與茶鹼合用，本藥清除率下降，血藥濃度升高，可增加本藥的不良反應。
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究：
本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排泄。已有報導西替利嗪從人乳中排泄，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。
致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。
藥代動力學：
據文獻報導，本品吸收快，口服10mg後30～60分鐘血藥濃度可達峰值，其峰濃度約為257μg/L。血藥濃度時間曲線下的面積為2.87mg/L·h，穩態時分布容積為30～40L，蛋白結合率為93%。本品半衰期為7～10小時，約70%以原形藥從尿中排除，約10%從糞便中排除。食物可使本品血藥濃度達峰時間延遲1.7小時，血藥濃度降低23%。
貯藏：
遮光，密封，室溫（10～30℃）保存。
