基本信息
英文別名：1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid Hydrochloride
分子量：387.81
純度：>98.0%
鹽酸洛美沙星MDL號：MFCD00214312
合成方法
(1).6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氫-4-氧代-3-喹啉酸乙酯的製備，在反應瓶中加入6,7,8-三氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.22mol)、無水碳酸鉀50g(0.36mol)、碘化鉀18g(0.11mol)和DMF240ml,攪拌加熱至90 ºC,滴加1-溴-2-氟乙烷42g(0.33mol),滴畢,保溫攪拌反應10h.減壓回收DMF,冷至室溫,入水適量,過濾,濾餅用水洗,乙醇洗,得類白色固體64.5g,收率92.5%,mp182~184 ºC.
(2).6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的製備在反應瓶中加入6,7,8-三氟-1-(2-氟乙基)-1,4二氫-4-氧代-3-喹啉酸乙酯64g(0.2mol)和N-甲基哌嗪160g(1.6mol),攪拌加熱至110 ºC,攪拌反應6h.減壓回收N-甲基哌嗪(約110g),冷卻,加適量水稀釋,析出固體過濾,水洗濾餅,得類白色固體6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 70.5g,收率88.8%,mp155~159 ºC.(該步反應中加適量K2CO3對反應有促反應完全作用.)
(3).鹽酸氟羅沙星的合成在反應瓶中加入6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯60g(0.15mol)與3% NaOH溶液600ml,攪拌加熱至85 ºC,保溫攪拌反應1h.過濾,濾液用乙酸調至PH7.2,降溫,過濾,濾餅依次用適量水、乙醇洗，乾燥得白色固體 45.5g,收率82.2%.取36.9g(0.1mol)、370ml乙醇,攪拌混合,加入18%鹽酸水溶液,加熱回流4h.冷卻析晶,過濾,濾液依次用冷乙醇洗,乙醚洗,抽乾,用水重結晶得6,8- 二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 38.0g,收率93.6%
劑型
滴眼劑
性狀
微黃色的澄明液體。
用法用量
用法與用量：滴眼。每日3～4次,一次1～2滴或遵醫囑。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
注意事項
滴眼用。使用時若出現過敏症狀，應停止使用。
藥理毒理
諾酮類抗菌藥。本品通過抑制細菌的DNA旋轉酶而起殺菌作用，對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感桿菌、淋球菌等對本品亦呈現高度敏感；對不動桿菌、綠膿桿菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦具有一定的抗菌作用。
貯藏
避光，密閉，在陰涼處保存。
有效期
暫定24個月
