成份
本品主要成份為:鹽酸洛美沙星,其化學名為1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。
其化學結構式為:
其分子式為:CHFNO.HCl
分子量為:387.81
性狀
本品位白色或類白色片。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的輕中度感染:
1.下呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。
2.泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。
3.腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。
4.皮膚軟組織感染。
5.其它感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
規格
0.2g(以CHFNO計)。
用法用量
口服:一日0.6g,分2次服;病情較重者可增至一日0.8g,分2次服。單純性尿路感染:一次0.4g,一日1次。單純性淋病:一日0.6g,分2次口服,或遵醫囑。
文獻報導該品國外用法和用量為:
1.慢件支氣管感染急性發作:日服一次0:4g,一日1次.療程10日。
2.急性單純性尿路感染:口服一次0.4g,一日1次,療程3~10日.
3.複雜性尿路感染:一次0.4g,一日1次,療程14日。
不良反應
據文獻報導,常見的不良反應為頭痛(3.6%)、噁心(3.5%),光敏毒性(2.3%)、眩暈(2.1%)、股瀉(1.4%)和腹痛(1.2%)。
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹,皮膚病癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數患者可發生血清氨基轉移酶(ALT)、尿索氮(BUN)值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
5.偶可發生:
(1)癲癇發生、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)給晶尿,多見於高劑量套用時.
(4)關節疼痛。
禁忌
1.對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
注意事項
1.腎功能減退者慎用.若使用,需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐肌清除率≤40ml/分或≤0.67m1/秒時該藥劑量調整為:第一劑仍予0.4g.此後0.2g.一日1次.
2.肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。
3.原有中樞神經系統疾患者.包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征時僅衡利弊套用。
4.哇諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.食物對木筋的吸收影響少.可空腹亦可與食物同服.
6.本品清除半衰期長達7~8小時,治療一般感染時可一日1次.但如感染較重,或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時,則宜予0.3g,每日2次。
7.只有在由多重耐藥細菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈敏敏時,在權衡利弊後小兒才可套用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足。以使每日尿量保持在1200~1500m1以上。
9.本品可引起光敏反應。至少在光照後12小時才可接受治療,治療療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
10.當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅.腫脹、水泡、皮疹、痛癢及皮炎時應停止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過血胎盤解障,孕婦禁用;本品也可分泌至乳汁中,其濃度按近血藥濃度,哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
藥物相互作用
1、本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。
2、硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。
4、丙璜舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AuC)增大63%,平均達峰時間t)延50%.平均峰濃度(C)增高4%.故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
5.可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他項目。
6、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
7、去經肌普(DDI )製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類鰲合,不宜合用。
8、與環孢素合用,可使環包素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
9、服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。
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藥物過量
過量的處理:
1、催吐、洗胃:
2.支持療法和對症處理。
文獻報導,大鼠和小鼠大劑量服用本品時.會出現流涎,震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。
藥理毒理
藥理作用:
洛美沙星是人工合成的喹諾酮類廣譜抗菌藥,其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋的的活性,從而抑制細菌DNA轉錄與複製.對多種革蘭氏氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。
毒理研究:
與所有喹諾酮類藥物一樣.洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象:影響幼年動物的負重關節:超過272mg/kg大劑量給藥時,可引起齧齒動物的中樞神經系統損害,狗和貓因敏感性高.較低劑量即可致中樞損害;動物中未見腎毒性,人體試驗亦未發現尿結晶;動物試驗中洛關沙星對血漿球蛋白有影響,在人體試驗中未見此現象。
藥代動力學
據文獻資料:鹽酸洛美沙星口服後吸收完全,生物利用度90%~98%,單次空腹口服400mg,1.5小時後血藥濃度達峰值(3.0~5.2mg/L),該品體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血液濃度;血漿消除半衰期6~7小時。該品主要以原藥形式通過腎臟從尿中排泄.在48小時內約60~80%從尿中派出。僅少量(5%))在體內代謝,膽汁排泄約10%。
貯藏
遮光,密閉保存。
包裝
鋁塑泡罩,14片×1板/盒,14片×2板/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
YBH03702004,其中溶出度供試液需稀釋一倍後使用。