成份
本品主要成份為：鹽酸格拉司瓊。其化學名稱為：1-甲基-N-（內向-9-甲基-9-氮質雙環[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
分子式：CHNO·HCl
分子量：348.88
性狀
本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末。
適應症
止吐藥。用於：
1．細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；
2．預防和治療手術後的惡性嘔吐。
規格
1mg（以格拉司瓊計）
用法用量
本品通過口服給藥，與靜脈、肌肉注射給藥配合使用。
1. 成人：劑量一般為每次1mg，每天2次。
2. 兒童：劑量為每次20μg/kg，每天2次。
一般於化療前1小時服用，第二次為12小時後服用。
不良反應
常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微，無須特殊處理。
禁忌
1．對本品或有關化合物過敏者禁用。
2．胃腸道梗阻者禁用。
注意事項
1．本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用，首劑應在化療前1小時服用。
2．本藥可減緩結腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴格觀察。
3．高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。
4．致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量於第59周時降至25mg/kg/日)，發現有肝細胞瘤及(或)腺瘤，於接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生，而於低劑量時(1mg/kg)此種藥物無誘發肝細胞增生的現象。
5．本品與食物同時服用吸收略有延遲。
孕婦及哺乳期婦女用藥
多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性，但於人體則無此經驗。此外，本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此，下述規則應當遵循：
1．孕婦除非必需外，不宜使用；
2．哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
對於兒童不推薦使用。
老年用藥
老年人無須調整劑量。
藥物相互作用
與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。
藥物過量
症狀：一患者服用推薦劑量10倍後，只出現輕微頭痛而無其他後遺症。
治療：現仍無特異性解毒劑，若過量時，應予對症治療。
藥理毒理
本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT受體，觸發嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛，血清蛋白結合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時，代謝不良者為42小時。劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出；15%從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。老年人用藥後藥動學參數與年輕人無異。
貯藏
30℃以下貯藏，不可冷凍，遮光密閉保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝，6粒/盒。
有效期
2年
