鹽酸格拉司瓊膠囊

鹽酸格拉司瓊膠囊

鹽酸格拉司瓊膠囊,適應症為止吐藥。用於:1.細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;2.預防和治療手術後的惡性嘔吐。

基本信息

成份

本品主要成份為:鹽酸格拉司瓊。其化學名稱為:1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮質雙環[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
分子式:CHNO·HCl
分子量:348.88

性狀

本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末。

適應症

止吐藥。用於:
1.細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;
2.預防和治療手術後的惡性嘔吐。

規格

1mg(以格拉司瓊計)

用法用量

本品通過口服給藥,與靜脈、肌肉注射給藥配合使用。
1. 成人:劑量一般為每次1mg,每天2次。
2. 兒童:劑量為每次20μg/kg,每天2次。
一般於化療前1小時服用,第二次為12小時後服用。

不良反應

常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微,無須特殊處理。

禁忌

1.對本品或有關化合物過敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

1.本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用,首劑應在化療前1小時服用。
2.本藥可減緩結腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。
3.高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。
4.致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(50mg/kg)(大鼠劑量於第59周時降至25mg/kg/日),發現有肝細胞瘤及(或)腺瘤,於接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生,而於低劑量時(1mg/kg)此種藥物無誘發肝細胞增生的現象。
5.本品與食物同時服用吸收略有延遲。

孕婦及哺乳期婦女用藥

多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性,但於人體則無此經驗。此外,本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此,下述規則應當遵循:
1.孕婦除非必需外,不宜使用;
2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。

兒童用藥

對於兒童不推薦使用。

老年用藥

老年人無須調整劑量。

藥物相互作用

與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。

藥物過量

症狀:一患者服用推薦劑量10倍後,只出現輕微頭痛而無其他後遺症。
治療:現仍無特異性解毒劑,若過量時,應予對症治療。

藥理毒理

本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT受體,觸發嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由於本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。

藥代動力學

本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛,血清蛋白結合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時,代謝不良者為42小時。劑量的8%~9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出,幾乎全部為代謝物。老年人用藥後藥動學參數與年輕人無異。

貯藏

30℃以下貯藏,不可冷凍,遮光密閉保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝,6粒/盒。

有效期

2年

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