鹽酸戊乙奎醚注射液

鹽酸戊乙奎醚注射液

鹽酸戊乙奎醚注射液,適應症為本品為選擇性抗膽鹼藥。1.用於麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。2.用於有機磷毒物(農藥)中毒急救治療和中毒後期或膽鹼酯酶(ChE)老化後維持阿托品化。

基本信息

警示語

青光眼患者禁用。

成份

1.本品主要成份為:鹽酸戊乙奎醚。
化學名稱:3-(2-環戊基-2-羥基-2苯基乙氧基)奎寧環烷鹽酸鹽。
化學結構式:

鹽酸戊乙奎醚注射液 鹽酸戊乙奎醚注射液

分子式:CHNO·HCl
分子量:351.92
2.輔料:注射用水

性狀

本品為無色澄明液體

規格

1ml:1mg

用法用量

用法:肌肉注射。
用量:1.麻醉前用藥,術前半小時,成人用量:0.5mg-1mg。
2.救治有機磷毒物(農藥)中毒:
根據中毒程度選用首次用量。
輕度中毒 1-2mg(支),必要時伍用氯解磷定500-750mg。
中度中毒 2-4mg(支),同時伍用氯解磷定750-1500mg。
重度中毒 4-6mg(支),同時伍用氯解磷定1500-2500mg。
首次用藥45分鐘後,如僅有噁心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈鹼樣症狀時只套用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支);僅有肌顫、肌無力等菸鹼樣症狀或ChE(膽鹼酯酶)活力低於50%時只套用氯解磷定1000mg,無氯解磷定時可用解磷定代替。如上述症狀均有時重複套用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒後期或ChE老化後可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg(支)維持阿托品化,每次間隔8-12小時。

不良反應

治療劑量時常常伴有口乾、面紅和皮膚乾燥等。如用量過大,可出現頭暈、尿瀦留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理,停藥後可自行緩解。

禁忌

青光眼患者禁用。

注意事項

1、本品對心臟(M受體)無明顯作用,故對心率無明顯影響。
2、當用本品治療有機磷毒物(農藥)中毒時,不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”,而應以口乾和出汗消失或皮膚乾燥等症狀判斷“阿托品化”。
3、因抑制呼吸道腺體分泌,故對於嚴重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者,慎用。
4、心跳不低於正常值時,一般不需伍用阿托品。
5、本品消除半衰期較長,每次用藥間隔時間不宜過短,劑量不宜過大。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

本品對前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難,用藥時應嚴密觀察。

藥物相互作用

當本品與其他抗膽鹼藥(阿托品、東莨菪鹼和山莨菪鹼等)伍用時有協同作用,應酌情減量。

藥物過量

用藥過量時,可出現眩暈、口乾、視力模糊、譫妄、尿瀦留、體溫升高、幻覺、定向障礙和昏迷等;一般不須特殊處理,停藥後可自行緩解;必要時,對症治療或給予鎮靜藥物。

藥理毒理

藥理作用:本品系新型選擇性抗膽鹼藥,能與M、N膽鹼受體結合,抑制節後膽鹼能神經支配的平滑肌與腺體生理功能,對抗乙醯膽鹼和其它擬膽鹼藥物的毒蕈鹼樣及菸鹼樣作用,能透過血腦屏障,故同時具有較強、較全面的中樞和外周抗膽鹼作用。本品對M受體具有明顯選擇性,即主要選擇作用於M、M受體,而對M受體的作用較弱或不明顯,不阻斷突觸前膜M受體調控神經末梢釋放Ach的功能,穩定心率。同時,本品對N、N受體也有一定作用。本品能較好的對抗乙醯膽鹼的作用,解除因體內大量釋放乙醯膽鹼,引起迷走神經高度興奮所致的平滑肌痙攣;解除肺、腦微血管的持續痙攣引起的急性微循環功能障礙。同時,能較好地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的中樞中毒症狀,如驚厥、中樞呼吸循環衰竭和煩躁不安等;在外周也能較強地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的毒蕈鹼樣中毒症狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣和收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量。
動物實驗表明:本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強,且家兔的ED僅為0.03mg/kg,比阿托品強約17倍;本品可明顯抑制小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌(p﹤0.001),作用強度要強於等劑量的阿托品注射液;肌注本品後,對麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結腸、膽囊痙攣性收縮的松馳作用均較阿托品強(P<0.05),對膀胱痙攣性收縮的松馳作用明顯強於阿托品(P[0.01)。
毒理研究:長期毒性試驗表明:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(分別相當於人臨床常用量的40、199、794倍)分別肌注於大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(分別相當於人臨床常用量的0.9、53倍)分別肌注於狗,每天1次,連續12周給藥,除出現一些常見抗膽鹼反應外,未見其它異常;一般生殖毒性試驗表明:本品2.5、12.5、62.5ppm(分別相當於人用量的15、75、375倍)分別口服於雄鼠連續給藥60天,雌鼠連續給藥14天,除高劑量組對小鼠有一定的毒性外,本品對小鼠配子的發生、受胎能力、分娩和出生後F1代仔鼠生長發育未見明顯影響;致突變試驗為陰性;在相當於人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性。

藥代動力學

健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚後,2分鐘可在血中檢測出鹽酸戊乙奎醚,約0.56小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為13.20μg/L,消除半衰期約為10.35小時。動物實驗表明本品分布到全身各組織,以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和糞便排泄,24小時總排泄為給藥量的94.17%。

貯藏

密閉保存,應在有效期內使用。

包裝

安瓿瓶。

有效期

60個月

執行標準

WS-(X-046)-2004Z

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