簡介
中文名稱:鹽酸伐地那非
中文同義詞:瓦地拉非鹽酸鹽,伐他那非鹽酸鹽;艾力達;2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺醯苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑並[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽;瓦地拉非鹽酸鹽;鹽酸伐地那非;瓦地那非;VARDENAFIL鹽酸鹽
英文名稱:Vardenafil hydrochloride
英文同義詞:1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine dihydrochloride;VARDENAFIL;VARDENAFIL, HYDROCHLORIDE SALT;vardenafil hydrochloride;VARDENAFIL HCL;Vardenafil Hydrochloride Trihydrate 224785-90-4 /;Levitra,Valdenafil.HCl;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine
成分結構
化學分子式:C23H33ClN6O4S
CAS:224785-91-5
分子量:525.06
熔點:214-216°C
乾燥失重:<0.5%
重金屬:小於20 ppm
純度: >99.6%
外觀性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末,無嗅、味澀苦、溶於水和乙醇。
藥理性質
伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應。
伐地那非是高選擇性PDE-5酶抑制劑,主要通過特異性抑制PDE-5酶的活性發揮治療作用使陰莖勃起。該藥與同類產品相比,具有起效快、療效持續可靠、勃起質量高以及安全性好等特點。服用伐地那非後臨床報告顯示15分鐘35%的人起效,30分鐘~1小時有效率達81%,半衰期等同於西地那非。伐地那非和西地那非及西力士(他達那非)相比在PDE-5抑制劑方面作用的優劣:PDE-5抑制劑他達那非的IC50為0.9nM`~6.7nM,伐地那非的IC50為0.1Nm~0.7nM。顯然,伐地那非對PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。PDE-5抑制劑與其他PDE同功酶(如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5)的選擇性結合能力無太大差異,而對PDE-6卻存在。
注意事項
1、對藥物的任何成分(活性或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。
2、與PDE抑制劑在NO/cGMP通路的作用機制相同,PDE5抑制劑可能增強硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。
3、避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用,因為它們是強效CYP3A4抑制劑。
包裝與隱藏
1公斤/鋁箔袋;
25公斤/密封紙板桶&雙層塑膠包裝。
乾燥處保存,避免強光與高溫。