簡介
【中文名】馬波沙星 馬保沙星
【英文名】Marbofloxacin
【化學名】9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶-[3,2,1-ij](4,1,2)苯並惡二嗪-6-羧酸
【分子式】C17H19FN4O4
【分子量】362.35
【CAS No.】115550-35-1
用途
氟喹諾酮類抗菌藥，用於治療犬的深部及淺表皮膚感染、尿路感染，貓的皮膚及軟組織感染、急性上呼吸道感染。
用於敏感菌所致的牛、豬、犬、貓的呼吸道、消化道、泌尿道及皮膚等感染。對牛、羊乳腺炎及豬乳腺炎-子宮炎-無乳綜合徵亦有疔效。
休藥期：牛6日，乳廢棄期1.5日；豬2日。
藥理作用
馬波沙星是一種新型的氟喹諾酮類抗菌藥，通過抑制細菌的DNA轉錄酶從而抑制細菌的生長，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌和支原體均有抗菌作用。馬波沙星通過口服和注射給藥均能夠吸收良好，毒副作用較低。
藥理
(1)藥效學：抗菌譜廣，抗菌活性強。對多數腸桿菌、多殺性巴斯德氏菌、綠膿桿菌、金黃葡萄球菌、中間葡萄球菌的MIC90分別為0.08～0.28、0.04、0.94、0.2和0.23μg/mL，與恩諾沙星和環丙沙星相當。對牛呼吸道病原菌如多殺性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌、昏睡嗜血桿菌及支原體的MIC90分別為0.02、0.17、0.03和0.48μg/mL。本品對耐以下藥物如紅黴素、林可黴素、氯黴素、強力黴素、磺胺藥的病原菌依然有效。
(2)藥動學：內服與注射後吸收迅速而完全，血漿蛋白結合率低，組織分布廣，在腎、肝、肺及皮膚中分布良好，其血漿中和組織中濃度高於對多數病原菌的MIC。懷孕母豬和貓的口服生物利用度約80%，犢牛則達100%以上。本品有較大的分布容積(1.3L/kg以上)，除中樞神經外，所有被檢測的組織濃度均高於血漿中藥物濃度。部分在肝中被代謝轉化為無活性的代謝物(N-脫甲基MBF和N-氧MBF)。主要排泄途徑為腎臟，犬在尿中排出占30%～45%的原型藥。半衰期較長，犬內服和皮下注射可達14h和13h，而犢(肌內注射)、肉雞(肌內注射)、母豬(內服)、貓(內服)分別為4.33、5.26、5.74和10h。從而使給藥後的有效血藥濃度維持時間較長。
用法與用量
肌內注射 一次量 每1kg體重 牛、豬2mg 一日1次
內服 一次量 每lkg體重 家畜2mg 一日1次
【製劑與規格】馬波沙星片(1)5mg (2)20mg (3)80mg
馬波沙星注射液lmL：100mg
