英文名稱trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate
英文別名Asenapine Maleate
CAS NO.85650-56-2EINECS288-064-8
分子式 C17H16CLNOC4H4O4
分子量401.844
適應證和用途
1.1 精神分裂症SAPHRIS適用於精神分裂症的治療。在成年中兩項6-周試驗和一項維持試驗確定SAPHRIS的療效[見臨床試驗(14.1)].
1.2 雙極障礙
單藥治療：SAPHRIS是適用於伴隨雙極障礙I型躁狂或混合發作的急性治療。在成年中兩項3-周單藥試驗確定療效。[見臨床試驗(14.2)].
輔助治療：SAPHRIS是適用於作為用或鋰或丙戊酸鹽輔助治療為伴隨雙極障礙I型躁狂或混合發作的急性治療。在一項成年中3-周輔助試驗確定療效[見臨床試驗(14.2)]。
劑量和給藥方法
2.1 給藥指導SAPHRIS是一種舌下片。為保證最佳吸收，應指導患者將片放在舌下和允許藥片完全溶解。片將幾秒鐘溶解在唾液中。SAPHRIS舌下片不應壓碎，咀嚼，或吞咽[見臨床藥理學(12.3)]。應指導給藥後10分鐘內患者不要吃或飲[見臨床藥理學(12.3)和患者諮詢資料(17.1)]。
2.2 精神分裂症
為成年中急性治療常用劑量：SAPHRIS的推薦起始和目標劑量是5 mg給予每天2次。在短期對照試驗中，無提示用10 mg每天2次劑量增加效益，但明顯增加某些不良反應。在臨床研究中尚未評價10 mg每天2次以上劑量的安全性。
維持治療：精神分裂症患者中用SAPHRIS維持試驗證實療效。在此研究中起始劑量是5 mg每天2次1周后根據耐受性增加至10 mg每天2次[見臨床試驗(14.1)]。雖然目前沒有證據可以回答精神分裂患者應保持用SAPHRIS如何長時間的問題，應定期再次評估患者以確定維持治療的需要。
2.3 雙極障礙
對成年中伴隨雙極障礙 I型急性躁狂或混合發作的治療常用劑量：
單藥治療：SAPHRIS的推薦起始劑量，和被90%研究患者維持劑量是10 mg每天2次。劑量可被降低5 mg每天2次根據不良反應或根據個體耐受性。
在對照單藥治療試驗中，對SAPHRIS起始劑量是10 mg每天2次。在試驗的第二和隨後天，劑量可被降低至5 mg每天2次，根據耐受性，但低於10%患者有劑量減低。臨床試驗中未評價10 mg以上每天2次的安全性。
輔助治療：當作為或鋰或丙戊酸鹽輔助治療給藥時，推薦的SAPHRIS起始劑量是5 mg每天2次。依賴於；個體患者臨床反應和耐受性，劑量可增加至10 mg每天2次。在臨床試驗中尚未評價劑量10 mg以上每天2次作為用鋰或丙戊酸鹽輔助治療的安全性。
維持治療：雖然目前沒有證據可以回答雙極患者套用SAPHRIS如何長的問題，是否用作為單藥治療或作為用鋰或丙戊酸鹽的輔助治療，一般建議有反應患者繼續使用超過繼續反應。如果SAPHRIS是使用在雙極障礙延伸期，醫生應定期再次評價對個體患者使用藥物的長期風險和獲益。
2.4 在特殊人群的劑量
在一項肝損傷受試者研究中，受試者用單劑量SAPHRIS 5 mg治療，增加阿塞那平暴露(與正常肝功能受試者比較)與肝損傷程度相關。而結果表明有輕度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝損傷患者無需調整劑量，有嚴重肝損傷受試者中(Child-Pugh C)阿塞那平濃度與正常肝功能受試者的濃度比較增加7-倍(平均)。所以，不推薦在嚴重肝損傷患者中用SAPHRIS[見在特殊人群中的使用(8.7)]。不需要在年齡，性別，種族，或腎損傷狀態基礎上常規調整劑量[見在特殊人群中使用(8.4, 8.5, 8.6)和臨床藥理學(12.3)]。
2.5 從其它抗精神病藥轉用
沒有特別系統收集資料特別討論精神分裂症患者或雙極性情感障礙從其它抗精神病藥轉用SAPHRIS或關於同時給予其它抗精神病藥。而立即停止既往抗精神病藥物治療可能被某些精神分裂症患者接受，其它人可能最適宜更逐漸停止。在所有情況下，重疊給抗精神藥物的時間應該最短。
