基本信息
【通用名】:馬來酸氟伏沙明片(蘭釋)(薄膜衣)
【藥理學特徵】:luvox是作用於腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,對非腎上腺素能過程影響很小。同時受體結合實驗表明,luvox對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的,毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
【藥代學特徵】:“蘭釋-馬來酸氟伏沙明片-Luvox”口服後完全吸收。服藥後3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13-15小時,多次服用後的血漿半衰期為17-22小時。如果維持劑量不變,10-14天后可達穩定血漿水平。
“蘭釋-馬來酸氟伏沙明片-Luvox”主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明,80%的"蘭釋-馬來酸氟伏沙明片-Luvox"可與人體血漿蛋白結合。
患者須知
【用法用量】:抑鬱症:起始劑量為每日50或100毫克,晚上一次服用。建議逐漸增量直到有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據個人反應調節。個別病例可增至每日300毫克。若每日劑量超過150毫克,可分次服用。
強迫症:起始劑量為每日50毫克,服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克,8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克,睡前服。若每日劑量超過150毫克,可分2-3次服。本品宜用水吞服,不應咀嚼。
【不良反應】:治療中較常見的不良反應是噁心、有時伴嘔吐,服藥2周后通常會消失。在對照的臨床觀察中出現的發生率大於1%或大於安慰劑組的其它不良反應報告有:中樞神經系統——嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫;消化系統——便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口乾、不適;皮膚——多汗;其它——無力、心悸、心動過速。其它五羥色胺再攝取抑制劑類似,極個別報導有低鈉血症,停用luvox此情況逆轉。一些患者可能由於抗利尿激素分泌異常綜合徵引起。大部分病例為老年患者。
【禁忌】:本品禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOIs)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應注意:如為不可逆轉的單氨氧化酶抑制劑,至少應停藥2周:如為可逆轉的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可於停藥後1天改服本品。若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。本品禁用於對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
【注意事項】:抑鬱病人自身常有自殺傾向,常在症狀明顯改善前持續出現。對肝或腎功能異常的病人,起始劑量應較低並密切監控,偶見無已知肝功異常的患者服藥後出現肝酶升高,且多伴臨床症狀,若出現此情況,應立即停藥。動物實驗未發現本品可引發驚厥,但有癲癇史的患者應慎用,如晾厥發生應立即停用本品。老年人常規用量一年輕患者相比無顯著臨床差異,然而,對老年患者調整劑量時,應緩慢增量。臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。因臨床數據不足,本品不推薦給兒童使用。有報告套用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚黏膜異常出血,如淤斑和紫癲。同時套用影響血小板功能的藥物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
【貯藏】:遮光,密封保存。