簡介
頭孢呋辛鈉粉針劑本品為一種半合成第二代頭孢菌素，屬抗生素藥物。對金葡菌、鏈球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等有高度抗菌作用。本品可對抗β內醯胺酶對耐青黴素的金葡菌有效。本品在腦膜炎症時有足量進入腦脊液中，對腦膜炎球菌所致的腦膜炎療效顯著。對革蘭陽性菌的活性與第一代頭孢相仿；對革蘭陰性菌的作用較第一代頭孢強。
別名
藥物別稱：西力欣、頭孢呋肟酯、頭孢呋肟、呋肟頭孢菌素、頭孢呋新、頭孢氨呋肟鈉、舒貝波、頭孢羥苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑、達力新Zinacef
英文名稱：Cefuroxime
頭孢呋辛鈉粉針劑 - 適用病症頭孢呋辛鈉粉針劑適用於敏感細菌造成的感染的治療。下呼吸道感染：如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作和肺炎。上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎及咽炎。生殖泌尿道感染：如腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎。皮膚及軟組織感染：如癤病，膿皮病和膿皰病。治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病，以及其後對晚期萊姆病的預防。淋病：急性無併發症的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型(西力欣注射劑)。在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時，可以使用同一種抗生素進行序貫治療。在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時，繼最初使用西力欣注射劑(頭孢呋辛鈉)後，使用適當劑量的西力欣片劑是有效的適用於敏感細菌造成的感染的治療。下呼吸道感染：如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作和肺炎。上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎及咽炎。生殖泌尿道感染：如腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎。皮膚及軟組織感染：如癤病，膿皮病和膿皰病。治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病，以及其後對晚期萊姆病的預防。淋病：急性無併發症的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型(西力欣注射劑)。在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時，可以使用同一種抗生素進行序貫治療。在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時，繼最初使用西力欣注射劑(頭孢呋辛鈉)後，使用適當劑量的西力欣片劑是有效的。
微生物學本藥對下列細菌有很強的抗菌作用：金黃色葡萄球菌，包括耐青黴素的菌株(但少數耐甲氧苯青黴素的菌株除外)、表皮葡萄球菌、流感嗜血桿菌、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、輕型鏈球菌(草綠色鏈球菌群)、梭狀芽孢桿菌屬、奇異變形桿菌、雷特格氏變形桿菌、傷寒沙門氏菌、鼠傷寒沙門氏菌和其它沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、奈瑟氏菌屬(包括產生b-內醯胺酶的淋病奈瑟氏菌)和百日咳桿菌。對普通變形桿菌、摩根變形桿菌、脆弱擬桿菌亦有中等強度的抗菌作用。
也被用於敏感革蘭陰性菌所致呼吸系統、泌尿系統、骨和關節、耳鼻喉、皮膚和軟組織等的感染。
用法用量
頭孢呋辛鈉粉針劑肌注、靜注或靜滴：成人0.25g～0.75g/次，3～4次/日；兒童每日30mg～60mg，3～4次/日。口服：成人250mg～500mg/次，2次/日；兒童每日125mg～250mg，2次/日。
成人一般劑量為750mg/次，每日3次，肌肉注射或靜脈注射。較嚴重的感染劑量加倍。必要時，肌注或靜注的頻度可增至每6小時一次，總量可達3-6g/日。
嬰兒和兒童30-100mg/kg體重/日，分3-4次給藥。新生兒30-100mg/kg體重/日，分2-3次給藥。淋病給予單次劑量1.5g，可分別於不同部位(即雙側臀部)各注射750mg。腦膜炎成人3g/次，每8小時靜脈注射1次。尚無滿意的資料用以推薦鞘內用藥。
嬰兒和兒童150-250mg/kg體重/日，分3-4次靜脈注射，3天后或有臨床改善後，可減至100mg/kg體重/日，靜脈注射。新生兒100mg/kg體重/日，病情改善後，可減至50mg/kg體重/日，靜脈注射。預防感染腹部、盆腔和矯形手術：在麻醉誘導期，通常給予靜脈注射1.5g，需要時在8小時和16小時後，再分別肌注750mg的補充劑量。心、肺、食道和血管手術：通常於麻醉誘導期靜注1.5g，並於24-48小時內繼續肌注，用法為750mg/次，3次/日。
全關節置換術：在加入液態單體之前，在每包甲基丙烯酸甲酯粘固聚合物中加入頭孢呋辛藥粉1.5g。腎功能損害者肌酐清除率為10-20mL/分者，給予750mg/次，2次/日。肌酐清除率<10mL/分，給予750mg/次，1次/日。透析病人，應在每次透析結束時加用750mg。除了靜脈給藥外，本藥可加進腹膜透析液中使用(通常每2L的透析液加250mg)。
不良反應
本品不良反應不常見，而且多數程度較輕，呈一過性。如同其他頭孢菌素，罕見間質性腎炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合徵、毒性表皮壞死松解症(出疹性壞死松解)和過敏反應，包括皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、血清病及非常罕見的過敏症的報導。曾有接受頭孢呋辛酯治療的患者出現胃腸道紊亂，包括腹瀉、噁心和嘔吐的報導。腹瀉不常見，可能與較高的服用劑量有關。與其他廣譜抗菌素一樣，偶爾有偽膜性結腸炎的報導。亦曾有過頭痛的報導。極少見血小板減少及白細胞減少(有時較嚴重)的報導。在用西力欣片治療中，曾有嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶(ALT[即SGPT]，AST[即SGOT]和LDH)水平增高的報導。與其他頭孢菌素類抗生素一樣，極罕見黃疸的報導。頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞表面，並且與針對此類藥物的抗體發生作用，從而造成Coomb試驗陽性(這可干擾交叉配血)，且在十分罕見的情況下引起溶血性貧血。 過量使用可引至神經系統異常繼而導致驚厥。治療可經血液透析或腹膜透析減低本藥的血清水平。過量服用頭孢菌素類藥物會造成對腦的刺激，從而導致抽搐。血液透析或腹膜透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。
藥理毒理
對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用。妊娠B類。宜深部肌注。靜脈給藥時，應充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。腎功能不全者應減量。對青黴素過敏者慎用，對頭孢菌素類過敏者禁用。片劑不主張用於5歲以下兒童。雖曾有交叉反應的報導,頭孢菌素類抗生素一般均可安全用於對青黴素過敏的患者,但對有青黴素過敏史的病人應加以特別注意。另外與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變,但並不具有臨床意義,但對於腎功能已有損害的患者,作為預防,應對其腎功能進行監測。與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%。透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。在用頭孢菌素治療時，曾有Coomb試驗呈陽性的報導。這一現象可干擾交叉配血。
頭孢呋辛酯是殺菌性頭孢菌素類抗生素頭孢呋辛的口服前體藥，對大多數β-內醯胺酶耐受，可廣泛作用於革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。微生物學頭孢呋辛酯在體內的殺菌活性來自於其母體化合物頭孢呋辛。頭孢呋辛是一種特性明確的、有效的抗菌藥，它的抗菌譜廣，且對範圍廣泛的常見病原菌，包括產β-內醯胺酶的細菌均有殺菌活性。頭孢呋辛對細菌β-內醯胺酶具有良好的穩定性，因此對許多對氨苄西林和阿莫西林耐藥的菌株都有效。頭孢呋辛的殺菌活性來自於通過與關鍵靶蛋白結合來抑制細胞壁的合成。頭孢呋辛在體外通常對以下微生物有效：需氧菌革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌(包括氨苄西林耐藥菌株)、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、無定變形桿菌、普羅維登斯菌屬、雷氏變形桿菌和淋病奈瑟球菌(包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株)體外實驗顯示，摩氏摩根桿菌、腸球菌屬和枸櫞酸菌屬的某些菌株對頭孢呋辛和其他β-內醯胺類抗生素耐藥。革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(包括產青黴素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、表皮葡萄球菌(包括產青黴素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、化膿性鏈球菌(包括其他β-溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、B族鏈球菌(無乳鏈球菌)和丙酸桿菌屬。腸球菌的某些菌屬，如糞鏈球菌是耐藥的。厭氧菌革蘭氏陰性和陽性球菌(包括消化球菌屬和消化鏈球菌屬)；革蘭氏陽性桿菌(包括梭狀芽胞桿菌屬)和革蘭氏陰性桿菌(包括擬桿菌屬和梭桿菌屬)。大多數脆弱類桿菌菌株是耐藥的。其他微生物：博氏包柔氏螺旋體。假單胞菌屬、彎曲菌屬、醋酸鈣不動桿菌屬、單核細胞增多性李斯特菌屬、軍團菌屬、沙雷氏菌屬及普通變形桿菌和難辨梭狀芽胞桿菌的大多數菌株對許多頭孢菌素類抗生素，包括頭孢呋辛耐藥
注意事項
對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用。妊娠B類。宜深部肌注。靜脈給藥時，應充分溶解，溶液澄明，緩慢靜注或靜滴。腎功能不全者應減量。對青黴素過敏者慎用，對頭孢菌素類過敏者禁用。片劑不主張用於5歲以下兒童。雖曾有交叉反應的報導,頭孢菌素類抗生素一般均可安全用於對青黴素過敏的患者,但對有青黴素過敏史的病人應加以特別注意。另外與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變,但並不具有臨床意義,但對於腎功能已有損害的患者,作為預防,應對其腎功能進行監測。與丙磺舒合用，會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%。透析可降低頭孢呋辛血藥濃度。在用頭孢菌素治療時，曾有Coomb試驗呈陽性的報導。這一現象可干擾交叉配血。
適用病症
適用於敏感細菌造成的感染的治療。下呼吸道感染：如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作和肺炎。上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎及咽炎。生殖泌尿道感染：如腎盂腎炎，膀胱炎和尿道炎。皮膚及軟組織感染：如癤病，膿皮病和膿皰病。治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病，以及其後對晚期萊姆病的預防。淋病：急性無併發症的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型(西力欣注射劑)。在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時，可以使用同一種抗生素進行序貫治療。在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時，繼最初使用西力欣注射劑(頭孢呋辛鈉)後，使用適當劑量的西力欣片劑是有效的。
微生物學本藥對下列細菌有很強的抗菌作用：金黃色葡萄球菌，包括耐青黴素的菌株(但少數耐甲氧苯青黴素的菌株除外)、表皮葡萄球菌、流感嗜血桿菌、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、輕型鏈球菌(草綠色鏈球菌群)、梭狀芽孢桿菌屬、奇異變形桿菌、雷特格氏變形桿菌、傷寒沙門氏菌、鼠傷寒沙門氏菌和其它沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、奈瑟氏菌屬(包括產生b-內醯胺酶的淋病奈瑟氏菌)和百日咳桿菌。對普通變形桿菌、摩根變形桿菌、脆弱擬桿菌亦有中等強度的抗菌作用。
也被用於敏感革蘭陰性菌所致呼吸系統、泌尿系統、骨和關節、耳鼻喉、皮膚和軟組織等的感染。
