頭孢克洛顆粒主要適用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。
【注意事項】
1.頭孢克洛顆粒與青黴素類或頭黴素(cephamycin)有交叉過敏反應,因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4.長期服用頭孢克洛顆粒可致菌群失調,引發繼發性感染。
5.對實驗室檢查指標的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮可升高;採用Jaffe 反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6.頭孢克洛顆粒宜空腹口服,因食物可延遲其吸收。牛奶不影響頭孢克洛顆粒吸收。
【用法與用量】
口服。
成人 一次0.25g,一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍,但一日總量不超過4g 。
或遵醫囑。
小兒 按體重一日20~40mg/kg,分3次給予,但一日總量不超過1g。
【禁忌症】
對頭孢克洛顆粒及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
新生兒的用藥安全尚未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.孕婦慎用。
2.頭孢克洛顆粒可經乳汁排出,故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者應在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
【不良反應】
1.多見胃腸道反應:軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣等。
2.血清病樣反應較其他抗生素多見,小兒尤其常見,典型症狀包括皮膚反應和關節痛。
3.過敏反應:皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、外陰部瘙癢等。
4.其他:血清氨基轉移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。
【藥物相互作用】
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與頭孢克洛顆粒合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強頭孢克洛顆粒對某些因產生β內醯胺酶而對頭孢克洛顆粒耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.口服丙磺舒可延遲頭孢克洛顆粒的排泄。
【藥理】
頭孢克洛顆粒為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產青黴素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨苄相同,對不產酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨苄強2~4倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨苄強,與頭孢羥氨苄相仿,對奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨苄強。2.9~8mg/L的頭孢克洛顆粒可抑制所有流感嗜血桿菌,包括對氨苄西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對頭孢克洛顆粒很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對頭孢克洛顆粒耐藥。
頭孢克洛顆粒的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。
【藥物代謝動力學】
頭孢克洛顆粒口服後迅速從腸道吸收,分布於全身組織中。口服頭孢克洛顆粒500mg的血藥峰濃度(Cmax)約為13.44 mg/L,達峰時間(tmax)約0.56小時,血消除半衰期(t1/2β)為0.57小時。頭孢克洛顆粒在中耳膿液中可達到足夠的濃度;在唾液和淚液中濃度高。頭孢克洛顆粒的血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15%在體內代謝。頭孢克洛顆粒主要自腎排泄,8小時內給藥量的約77%以原形自尿中排出,尿藥濃度高;約0.05%自膽汁排泄,膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分頭孢克洛顆粒。
【拼音名】: TOUBAOKELUO KELI
【性狀】: 頭孢克洛顆粒為加矯味劑的顆粒。
【貯藏】: 遮光,密封,在涼暗乾燥處保存。