成份:
其化學名稱為:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙醯氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]庚烷-2-甲酸鉀鹽
分子式:CHKNOS
分子量:388.49
所屬類別:
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類
性狀:
本品為淡黃色可溶性顆粒,氣芳香,味甜。
適應症:
青黴素V鉀適用於青黴素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。青黴素V鉀也可作為風濕熱復發和感染性心內膜炎的預防用藥,亦可用於螺旋體感染。
規格:
0.125g(20萬單位)。
用法用量:
口服。成人:鏈球菌感染一次125~250mg(1~2包),一日3~4次,療程10天。肺炎球菌感染每次250~500mg(2~4包),一日4次。療程至熱退後至少2天。葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森氏咽峽炎)一次250~500mg(2~4包),一日3~4次。預防風濕熱復發一次250mg(2包),一日2次。預防心內膜炎時,在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服2g(16包),6小時後再服1g(8包)(27kg以下兒童劑量減半)。
小兒:按體重,一次2.5mg~9.3mg/kg,一日6次,或一次3.75~14mg/kg,一日4次;或5~18.7mg/kg,一日3次。
不良反應:
1.常見噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應及黑毛舌。
2.過敏反應:皮疹(尤其易發生於傳染性單核細胞增多者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。
3.二重感染:長期或大量服用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
4.少見溶血性貧血、血清轉氨酶-過性升高、白細胞減少、血小板減少、神經毒性和腎毒性等。
禁忌:
青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。
注意事項:
1.患者每次開始服用本品前,必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.治療鏈球菌感染時療程需10日,治療結束後宜作細菌培養,以確定鏈球菌是否已清除。
6.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。
7.長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
8.對實驗室檢查指標的干擾:
①硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;
②可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1、本品可透過胎盤進入胎兒體內,故孕婦慎用。
2、本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
老年用藥:
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用:
1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t)延長,毒性也可能增加。
2、本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。
6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7、本品可加強華法林的作用。
8、克拉維酸可增強本品對產β內醯胺酶細菌的抗菌活性;氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
藥物過量:
本品過量的處理以對症治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
藥理毒理:
本品為青黴素類抗生素。抗菌譜與作用機制與青黴素相同,通過抑制細菌細胞壁粘肽合成而對繁殖期敏感細菌有殺滅作用。本品對多數革蘭陽性菌、個別革蘭陰性菌(如嗜血桿菌)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產生β內醯胺酶使本品水解失活。本品對大多數敏感菌株的活性較青黴素弱2~5倍。對產青黴素酶的菌株無抗菌作用。
藥代動力學:
青黴素V耐酸,口服後不被破壞,約60%在十二指腸吸收。口服0.5g後約1小時達到血藥峰濃度,為3~5mg/L。食物可減少其吸收。蛋白結合率為80%。約20%~35%的給藥量以原形經尿排出。本品的血消除半衰期約為1小時。
貯藏:
遮光,密封,在涼暗處保存。