適應證
1.本藥為敏感菌或敏感病原體所致以下感染的首選藥物:
(1)溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎、產褥熱等。
(2)肺炎鏈球菌感染,如肺炎、中耳炎、腦膜炎、菌血症等。
(3)不產青黴素酶的葡萄球菌感染。
(4)梭狀芽孢桿菌感染,如破傷風、氣性壞疽等。
(5)炭疽、白喉、回歸熱、梅毒(包括先天性梅毒)、鉤端螺旋體病。
(6)與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
2.本藥也可用於治療流行性腦脊髓膜炎、放線菌病、淋病、奮森咽峽炎、萊姆病、鼠咬熱、李斯特菌感染和除脆弱擬桿菌外的許多厭氧菌感染。
3.風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術或操作前可用本藥預防感染性心內膜炎的發生。
臨床套用
①成人 肌注,每次80萬IU,每日2~4次。靜脈給藥根據感染程度,每日劑量400萬~1000萬IU,最多可達每日2000萬IU,分次給予。將一次劑量溶於50~100ml 0.9%氯化鈉液或注射用水中滴注。 ②兒童 肌注(較輕感染),每日2.5萬~5萬IU/kg,分3~4次給藥。靜脈給藥(較重感染),每日5萬~20萬IU/kg,分2~4次給藥。新生兒(足月產):每次5萬IU/kg,肌注或靜脈給藥。早產嬰兒:每次3萬IU/kg肌注或靜脈給藥,1周齡前,每12小時給藥一次。2~4周齡者,每8小時給藥一次。4周齡以上者,每6小時給藥一次。 ③腎功能不足者 腎小球濾過率為10~15ml/min者,劑量減少25%或延長給藥間隔時間0.5倍;少於10ml/min者,劑量減為正常劑量的1/4~1/2或給藥間隔改為12~18小時一次。一般腎功能輕度或中度不足者可不調整,按正常劑量和時間間隔套用。
不良反應
本藥毒性較低,主要不良反應為過敏反應。
1.過敏反應
較常見,總發生率為0.7%~10%。用藥後可發生嚴重的過敏反應,如過敏性休克(Ⅰ型變態反應)和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)。其他過敏反應尚有溶血性貧血(Ⅱ型變態反應)、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
2.毒性反應
少見。肌注區可發生周圍神經炎。鞘內注射超過2萬單位或靜脈大劑量滴注可因腦脊液藥物濃度過高引起青黴素腦病(表現為肌肉陣攣、抽搐、昏迷等)。此反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。有報導大劑量用藥後偶可引起一過性精神病發作,但發生機制尚不明確。
3.二重感染
治療期間可出現耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠感染。念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
4.赫氏反應和治療矛盾
治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染時可由於病原體死亡致症狀加劇,稱赫氏反應。治療梅毒患者時由於用藥後梅毒病灶消炎過快,但組織修補相對較慢,或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能,也可能出現治療矛盾。
5.血液
少數有凝血功能缺陷的患者,大劑量用藥可干擾凝血機制,導致出血傾向。
6.肝臟
可出現血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
7.腎臟
有報導大劑量使用可能引起腎衰竭與間質性腎炎。
8.其他
(1)青黴素鈉100萬單位(0.6g)含鈉離子1.7mmol(0.039g)。大劑量給藥後,可造成高鈉血症,並導致心力衰竭,少數患者還可出現低血鉀,代謝性鹼中毒等。在腎功能減退或心功能不全患者中尤易發生。
(2)青黴素鉀100萬單位(0.625g)含鉀離子1.5mmol(0.066g),如靜脈大劑量給藥時,可發生高鉀血症或鉀中毒反應。
注意事項
用前做青黴素皮試,陽性反應者禁用。大劑量青黴素可致青黴素腦病(肌肉痙攣、抽搐、昏迷等)及精神病、癲癇發作,此反應多見於幼兒、老年人、腎功能衰退者或有癲癇病史者。氯黴素、紅黴素、四環素類、林可黴素類、磺胺類等抑菌藥物可減弱青黴素的殺菌作用而不宜合用。但在腦膜炎球菌性腦膜炎時常需用磺胺嘧啶鈉配合青黴素治療;流感嗜血桿菌性腦膜炎時聯合套用青黴素和氯黴素。氨基糖苷類與青黴素類置同一注射器皿中可發生分解反應,需分開給藥。大劑量青黴素有抑制血小板聚集作用,故可加強抗凝藥的作用。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)