診斷心肌缺血的藥物實驗。
【注意事項】
⑴可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。
⑵不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
⑶與肝素合用可引起出血傾向。
⑷有出血傾向患者慎用。
【用法與用量】
0.142mg/(kg·min),靜滴共4分鐘。
【禁忌症】
對雙嘧達莫過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
未在孕婦中作適當的對照研究,僅當確有必要方可用於孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應慎用。
【不良反應】
常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥後可消除。
【藥物相互作用】
⑴與阿司匹林有協同作用。
⑵雙嘧達莫注射液與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。
【藥理】
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為⑴抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應抑制劑;⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多;⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激動劑;⑷增強內源性PGI2。
雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0 mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。
小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為350 mg/kg。
【藥物代謝動力學】
血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。
【用藥過量】
如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。
【拼音名】: SHUANGMIDAMO ZHUSHEYE
【性狀】: 雙嘧達莫注射液為黃色澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。