雙唑泰軟膏 (METRONIDAZOLE, CLOTRIMAZOLE AND CHLORHEXIDINE ACETATE OINTMENT)

雙唑泰軟膏與土黴素合用時,後者可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。 雙唑泰軟膏的硝基還原成一種細胞毒,從而作用於細菌的DNA代謝過程,促使細胞死亡。 雙唑泰軟膏為局部用藥,部分經黏膜吸收。

【適用症】
雙唑泰軟膏用於細菌性陰道炎、真菌性陰道炎、滴蟲性陰道炎以及細菌真菌滴蟲混合感染性陰道炎
【注意事項】
1. 月經期間不能使用。
2. 使用中若出現過敏症狀或中樞神經系統不良反應,應立即停藥。
3. 肝、腎功能減退者應慎用。
4. 治療陰道滴蟲病時,需同時治療其性伴侶。
5. 用藥期間不應飲用含酒精的飲料。
6. 避免雙唑泰軟膏接觸眼睛。
【用法與用量】
陰道給藥。用藥前洗淨陰部,取曲膝仰臥位,將注膏器輕輕送入陰道深處至穹窿部,推進管栓將藥全部注入,一次1枚,每晚1次,連用4日為一療程。
【禁忌症】
對雙唑泰軟膏或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童應慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗發現,甲硝唑和克霉唑腹腔或口服給藥後,對胎仔均有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究,因此,孕婦禁用,哺乳期婦女套用雙唑泰軟膏應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年人由於肝功能減退,套用雙唑泰軟膏時藥代動力學有所改變,因此應慎用。
【不良反應】
偶見皮疹、陰道燒灼感、瘙癢或其他黏膜刺激症狀。
因雙唑泰軟膏可自黏膜吸收,長期大量使用後也可產生與全身用藥相同的不良反應:1. 可引起癲癇發作和周圍神經病變,後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。
2. 其他常見的不良反應有:(1)胃腸道反應,如噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口乾、口腔金屬味等。
(2)可逆性粒細胞減少。
(3)過敏反應, 皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
(4)中樞神經系統症狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。
(5)其他有血清氨基轉移酶升高、發熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。
【藥物相互作用】
1. 氯己定與肥皂、碘化鉀等有配伍禁忌。與硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氧化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽也有配伍禁忌。
2. 雙唑泰軟膏與土黴素合用時,後者可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。
3. 長期大量使用經黏膜吸收後,也可產生與全身用藥相似的藥物相互作用,如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝、干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果、與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用,可加快或減慢雙唑泰軟膏在肝內的代謝等。
【藥理】
1.甲硝唑:甲硝唑對大多數厭氧菌具強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。此外,對阿米巴原蟲和滴蟲也有較強的殺滅作用。
甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。雙唑泰軟膏的硝基還原成一種細胞毒,從而作用於細菌的DNA代謝過程,促使細胞死亡。
抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發生斷裂。
2. 克霉唑:有抑菌作用,濃度高時也可具有殺菌作用。可抑制真菌麥角甾醇等固醇的生物合成;損傷真菌細胞膜核改變其通透性,致細胞內重要物質漏失;也可抑制真菌的三醯甘油和磷脂的生物合成;尚可抑制氧化和過氧化酶的活性,引起過氧化物在胞內過度積聚,導致真菌亞細胞結構變性和壞死。
3. 醋酸氯己定:雙唑泰軟膏為抗菌消炎藥,某些葡萄球菌、變異鏈球菌、唾液鏈球菌、白色念珠菌、大腸埃希菌和厭氧丙酸菌對雙唑泰軟膏高度敏感;嗜血鏈球菌中度敏感,變形桿菌屬、假單孢菌屬、克雷伯菌屬和革蘭陰性球菌則低度敏感。
氯己定因帶陽性電荷,可吸附於黏膜表面,逐漸從吸附部位彌散、釋放,產生持續的抑菌作用。可吸附於細菌胞漿膜的滲透屏障,使細胞內容物漏出,低濃度抑制細菌,高濃度殺滅細菌。
【藥物代謝動力學】
雙唑泰軟膏為局部用藥,部分經黏膜吸收。甲硝唑和克霉唑的吸收量分別約有相當於給藥量的20%~25%和3%~10%,醋酸氯己定的吸收甚少。甲硝唑吸收後廣泛分布於各組織和體液中,且能通過血-腦脊液屏障。60%~80%經腎排泄,其中20%為原形,其餘為代謝物。少部分隨糞便或從皮膚排泄。克霉唑吸收後在肝臟中代謝成無活性的代謝物後,隨糞便和尿液排泄。
【拼音名】: SHUANGZUOTAI RUANGAO
【性狀】: 雙唑泰軟膏為乳白色或淺黃色軟膏。
【貯藏】: 遮光、密封,在30℃以下保存。

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