阿苯達唑顆粒為廣譜驅蟲藥,除用於治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、施毛蟲等線蟲病外,還可用於治療囊蟲和包蟲病。
【注意事項】
1.蟯蟲病易自身重複感染,故在治療2周后應重複治療一次。
2.腦囊蟲病人必須住院治療,以免發生意外。
3.合併眼囊蟲病時,須先行手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。
【用法與用量】
口服。
1.成人常用量蛔蟲及蟯蟲病,一次400mg頓服;
鉤蟲病,鞭蟲病,一次400mg,一日2次,連服3日;
旋毛蟲病,一次400mg,一日2次,連服7日;
囊蟲病,按體重每日20mg/kg,分3次口服,10日為1個療程,一般需1~3個療程。
療程間隔視病情而定,多為3個月;
包蟲病,按體重每日20mg/kg,分2次口服,療程1個月,一般需5個療程以上,療程間隔為7~10日。
2.小兒用量:12歲以下小兒用量減半。
【禁忌症】
1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
2.嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。
3.眼囊蟲病手術摘除蟲體前。
【兒童用藥注意事項】
兩歲以下兒童不宜服用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
1.少數病例有口乾、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及噁心,上腹不適等消化道症狀。
但均較輕微,不需處理可自行緩解。
2.治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時,主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關,多於服藥後2~7天發生,出現頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發作等,須採取相應措施(套用腎上腺皮質激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。
3.治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現谷丙轉氨酶升高,多於停藥後逐漸恢復正常。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
阿苯達唑顆粒系苯並咪唑類衍生物,其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞包漿微管系統的聚合,阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內源性糖原耗竭,並抑制延胡索酸還原酶系統,阻止三磷酸腺苷的產生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,阿苯達唑顆粒還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性,並與其微管蛋白結合,造成細胞內運輸堵塞,致使高爾基體內分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。阿苯達唑顆粒有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外,對絛蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。
毒理試驗表明,阿苯達唑顆粒毒性小,安全。小鼠口服LD50大於800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。
阿苯達唑顆粒對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,套用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥物代謝動力學】
阿苯達唑顆粒不溶於水,故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞碸與丙硫苯咪唑-碸,前者為殺蟲成分。阿苯達唑顆粒在體內分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內也有一定濃度。口服後2.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與碸衍生物在血中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞碸的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。阿苯達唑顆粒及其代謝產物在24小時內87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內無積蓄作用。
【拼音名】: ABENDAZUO KELI
【性狀】: 阿苯達唑顆粒為淡黃色顆粒。
【包裝規格】: ① 1g:0.1g② 1g:0.2g。
【貯藏】: 密閉,在乾燥處保存。