富馬酸比索洛爾片用於原發性高血壓、心絞痛的治療。
【注意事項】
1. 血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。
3. 中斷治療時應逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時常需減量。
4. 萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服富馬酸比索洛爾片。必要時,可單獨或連續使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
5. 由於富馬酸比索洛爾片的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機器能力,尤其在初服用時或轉換藥物時以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應能力。
【用法與用量】
口服。一日1次,起始劑量2.5mg,最大劑量每日不超過10mg,請遵醫囑。
對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調整,晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴重肝功能不全者,每日劑量不宜超過10mg。
【禁忌症】
1. 休克、房室傳導障礙(二度和三度房室傳導阻滯)、病竇綜合症、竇房阻滯、心動過緩(50/分以下),血壓過低,支氣管哮喘及外周循環障礙晚期。
2. 腎上腺瘤(嗜鉻細胞瘤),僅在使用α-受體阻斷劑後方能服用富馬酸比索洛爾片。
【兒童用藥注意事項】
不宜服用富馬酸比索洛爾片。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
懷孕期服富馬酸比索洛爾片時,為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖,應在預產期72小時前停用富馬酸比索洛爾片。若需繼續服用,新生兒在娩出後48~72小時內應密切監護。
【老年人用藥注意事項】
請遵醫囑。
【不良反應】
1. 服藥初期可能出現有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等,繼續服藥後均自動減輕或消失。
2. 在極少數情況下會出現胃腸紊亂(腹瀉、便秘、噁心、腹疼)及皮膚反應(如紅斑、瘙癢)。
3. 偶見血壓明顯下降,脈博緩慢或房室傳導失常。
4. 有時產生麻刺感或四肢冰涼,在極少情況下,會導致肌肉無力,肌肉痛性痙攣及淚少。
5. 對間歇性跛行或雷諾現象的病人,服藥初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。
6. 偶爾會出現氣道阻力增加。
7. 對伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,並掩蓋低血糖表現(如心跳加快)。
【藥物相互作用】
1. 富馬酸比索洛爾片與其他抗高血壓藥物並用時降壓作用增強。
2. 富馬酸比索洛爾片與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯用可減慢心率。
3. 與利血平聯用時,需在富馬酸比索洛爾片停用幾天之後才能停用利血平。
4. 與心痛定聯用能增強富馬酸比索洛爾片的抗高血壓效果。
5. 與異搏停或硫氮 酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時,需對病人監護,因可致低血壓、心動過緩及其他。
【藥理】
富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。富馬酸比索洛爾片作用時間長(24小時以上),連續服用控制症狀好且無耐受現象,對呼吸系統副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
【藥物代謝動力學】
富馬酸比索洛爾片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首過效應低(<10%),血藥濃度達峰時間1.7~3.0小時,穩定血藥濃度在20~60μg/L,給藥後肺、腎、肝含量最高,體內半衰期長(t1/2 10小時)。: 富馬酸比索洛爾片的50%經肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點。
【用藥過量】
萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服富馬酸比索洛爾片。必要時,可單獨或連續使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量,高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
【拼音名】: FUMASUAN BISUOLUO'ER PIAN
【性狀】: 富馬酸比索洛爾片為白色片。
【包裝規格】: 鋁塑泡罩、袋裝,10片/板。
【貯藏】: 遮光、密封保存。