酮舍林

酮舍林（ketanserin）又名酮色林，凱坦色林，具有選擇性地阻斷5-羥色胺（5-HT2A）受體以及輕度阻斷α1和H1受體作用，拮抗5-HT2A引起的血管收縮、支氣管和血小板聚集。亦能拮抗兒茶酚胺類和AngⅡ所致的血管收縮和血小板聚集作用，但對其他受體沒有作用。

藥動學

口服本品吸收迅速且完全，並不受食物影響，生物利用度約為50%。服藥後0.5~2h血藥達峰值。血漿蛋白結合率約為95%。本品在體內廣泛代謝，幾乎完全代謝形式排泄，尿排泄（68%）多餘糞排泄（24%）。所有代謝物均無活性。t1/2為13~18h。靜注本品體內分布呈三室模型。肌注後10min內達到血藥濃度峰值，其後血藥濃度的動態過程與靜注相似。

適用範圍

適用於輕、中毒或嚴重高血壓，亦能用於控制急性高血壓發作，如手術前、後以及產婦的子癇前期，本品可單用或與其他降壓藥合用，亦可用於充血性心力衰竭、雷諾病等。

不良反應

少數患者在用藥1~2h，即血藥濃度達峰值時，出現嗜睡、頭暈等。這些反應在治療數天后逐漸消失。此外，還可有頭痛、疲勞、口感、消化不良、偶見水腫。藥物過量時，可有瞌睡、視覺障礙和暈厥，停藥後可消失。