成份
本品主要成份為地紅黴素，其化學名稱為9(S)-9-脫氧代-11-脫氧-9,11-{[亞胺（1R） -2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧}紅黴素。
性狀
本品為腸溶膠囊，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
適應症
適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：
慢性支氣管炎急性發作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。
咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。
單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。
註：青黴素是治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）的常用藥，一般說來地紅黴素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，並能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
規格
（1）0.125g（2）0.25g
用法用量
本品可與食物同服或飯後一小時內服用，不得分割、壓碎、咀嚼。常規劑量：一天一次，一次兩粒。
不良反應
3299例患者口服本品（500mg/天）7-14天，沒有發現與毒性有關的死亡或致殘。2.6%患者因不良反應終止用藥，其中1%是因噁心和腹痛終止用藥。另一臨床試驗（口服本品500mg/天，療程5天）結果表明，有3.8%患者因不良反應終止用藥，其中1.6%的患者是因噁心和腹痛終止用藥。
與本品治療有關的不良反應如下：頭痛（7.7%）、腹痛（7.1%）、腹瀉（6.7%）、噁心（5.9%）、消化不良（2.6%）、眩暈/頭暈（2.1%）、皮疹（1.4%）、嘔吐（1.1%）等。
禁忌
禁用於對地紅黴素、紅黴素和其他大環內酯抗生素嚴重過敏的患者。不套用於可疑或潛在菌血症患者（因其不能提供有效的藥物濃度達到治療部位）。
注意事項
肝功能不全：輕度肝損傷者，其平均Cmax、AUC和分布體積隨服藥次數的增多而略由增加，但不必調整劑量。
腎功能不全：其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨於升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調整劑量。已有報導，實際上使用所有的廣譜抗生素（包括地紅黴素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的。這種結腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對於輕度偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應採取適當的治療措施。
藥物相互作用
特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗證明兩藥物不發生相互作用，而與紅黴素存在相互作用。
茶鹼：一般情況下，正服用茶鹼的患者接受本品治療，不必調整茶鹼劑量或監測血藥濃度。需維持較高的茶鹼血藥濃度時，應檢測血藥濃度，並對劑量進行適當調整。
抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑後，立即服用本品可增加地紅黴素的吸收。紅黴素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅黴素的相互作用尚不清楚，因此，聯合用藥時應慎重。
三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。
地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。
抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。
麥角胺：產生中毒症狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。
其他藥物：紅黴素與下列藥物之間的相互作用已報導：環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停、丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
藥理毒理
藥理作用
地紅黴素為大環內酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機理是通過與接敏感微生物的50S核糖體亞基結合，從而抑制細菌蛋白質的合成。
動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物具有活性：
需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌。
其他微生物：肺炎支原體。
體外研究表明：本品對產單核細胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G組）、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
對其他大環內酯類抗生素耐藥的細菌，對本品也耐藥。
毒理研究
遺傳毒理：標準組合的遺傳毒性試驗結果表明，本品未見致突變作用。
生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量的21倍和4倍（以體表面積計）時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/kg（以體表面積計，為人用最大推薦劑量的8倍），出現胎兒體重降低，骨化不全、發育延遲。大鼠在交配前2周、整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/kg時，也可見骨化程度的降低。
尚不清楚本品是經人乳汁分泌，但是本品可分泌於嚙齒類動物的母乳中。
致癌性：尚無動物終身給予本品以致癌潛在性的研究結果。
藥代動力學
據文獻報導：
吸收：口服後本品被迅速吸收，通過非酶水解轉化成生物活性物質紅霉胺，其絕對生物利用度約10%。
貯藏
遮光密封，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝，外加複合膜袋，8片/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH21512005
批准文號
0.125g 國藥準字H20051614
0.25g 國藥準字H20061219
生產企業
山東魯抗辰欣藥業有限公司
修訂日期
2010年05月05日
