賽卡[替米沙坦片]

賽卡，即替米沙坦片，為白色或類白色片，執行標準為國家食品藥品監督管理局標準YBH11852006，批准文號為國藥準字H20060788，雙鋁包裝，有效期暫定為24個月。密封，涼暗（避光並不超過20℃）處保存。由北京京豐製藥有限公司生產，用於治療原發性高血壓。

基本信息

• 中文名：賽卡
• 別名：替米沙坦片
• 化學名：4'-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯並咪唑-2-基〕苯並咪唑-1-甲基]聯苯-2-羧酸
• 分子式：C33H30N4O2
• 分子量：514.63
• 主要成分：替米沙坦
• 性狀：白色或類白色片
• 適應症：原發性高血壓
• 用法用量：成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服
• 包裝規格：雙鋁包裝：7片/板，1板/盒、2板/盒。
• 生產廠商：北京京豐製藥集團有限公司

主要成份

本品主要成份為替米沙坦。化學名稱：4'-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯並咪唑-2-基〕苯並咪唑-1-甲基]聯苯-2-羧酸。
化學結構式：
分子式：C33H30N4O2
分子量：514.63

不良反應

服用本品後可能出現的不良反應有頭暈、頭痛、背痛、噁心、食慾下降、腹瀉、上呼吸道感染等，多數可在72小時內或服藥1周后自行緩解。極少數病例報導出現血管性水腫、搔癢、皮疹、蕁麻疹。

用藥禁忌

對本品過敏者；妊娠及哺乳者；膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者；嚴重腎功能不良患者。

藥物相互作用

賽卡[替米沙坦片]

本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%(個別病例達39%)，因此須監測地高辛血漿濃度。連續服用替米沙坦可輕度降低華法林平均

血漿谷濃度，但不會引起國際標準比率上的改變。已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應的相關報導，兩者聯合用藥時應小心監測血鋰水平。
麻黃鹼與偽麻黃鹼的擬交感活性可使本藥的活性減弱。

藥物過量

尚無人過量使用替米沙坦方面的資料。一旦出現症狀性低血壓，應當採取相應的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。

藥理毒理

藥理作用

替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，並致血醛固酮水平下降，從而產生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。對於高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥後不出現反彈性高血壓。首劑替米沙坦後3小時內降壓效應逐漸明顯。動態血壓監測顯示替米沙坦服藥後降壓效果持續超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg後降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始後4周可獲得最大降壓效果，並可在長期治療中維持。

非臨床毒理研究

套用與臨床治療相當的替米沙坦劑量範圍，能引起紅細胞指數（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃黏膜損傷（糜爛、潰瘍、炎症）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可口服鹽類補充劑預防。

動物實驗提示替米沙坦對於子代出生後發育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性，在大鼠和小鼠未發現致癌性。

藥代動力學

賽卡[替米沙坦片]

替米沙坦口服吸收迅速，其平均絕對生物利用度約為50%。替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度－時間曲線下面積（AUC）減少約6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。替米沙坦空腹或與食物同服給藥後3小時血漿濃度是近似的。AUC的輕度降低不會引起預期療效降低。替米沙坦大部分與血漿蛋白結合（]99.5%），主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩態表觀分布容積（Vss）約為500L。替米沙坦與葡萄糖苷酸結合，在肝內以無藥理學活性的母體化合物代謝，由膽汁快速地進入腸道隨糞便排泄。累積尿液排泄小於劑量的2%。替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除，最終消除半衰期＞20小時。總血漿清除率（CLtot）較高（約900ml/min）。

替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無不同。進行透析的腎功能不全患者替米沙坦血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合，不能經透析清除。肝功能不全患者絕對生物利用度增加，接近100%。肝、腎功能不全患者消除半衰期不變。

用法用量

成人：推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據降壓效果，遵醫囑在20mg～80mg間調整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發揮最大降壓作用時間，通常在治療開始後四至八周。

腎功能不全的病人：輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量。

肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過40mg。

老年人：服用本品不需調整劑量。

兒童：本品對於兒童的安全性及有效性數據尚未建立。

注意事項

賽卡[替米沙坦片]

雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。

腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。

強力利尿治療、限鹽飲食、噁心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導致症狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因並糾正血容量及血鈉水平。

嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血症，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。

本品對原發性醛固酮增多症的患者無效，因此不推薦用於該類患者。

主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。

服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。

膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。

本品含有山梨醇，遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。

本品的療效在黑人低於其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣，對於缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。