1.可增加胃腸動力,用於胃輕癱綜合徵,或上消化道不適,但X線、內窺鏡檢查陰性的症狀群,特徵為早飽、飯後飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食慾缺乏、噁心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
2.胃-食道反流,包括食管炎的治療及維持治療。
3.與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸內容物滯留。
4.可恢復結腸的推進性運動,作為慢性便秘病人的長期治療。
【注意事項】
1因.胃腸道運動增加可造成危害的病人,必須慎用。
2.在肝、腎功能不全時,建議開始日用量減半,這一劑量可根據治療效果及可能的副作用適當調整。
3.在服用其它藥物和本來就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現了Q-T間期延長和/或torsade de points的個別病例,這與西沙必利片的關係尚不清楚,但在有可能導致QT-間期延長的病人如未調整的電解質(鉀/鎂)紊亂,先天性Q-T間期延長或正在服用已知會產生Q-T間期延長藥物的病人服用時還是應當給予適當的考慮。
4.不影響精神運動性功能,不引起鎮靜和嗜睡。然而,可加速中樞神經系統抑制劑的吸收,如巴比妥酸鹽、酒精等,因此同時給予應慎重。
【用法與用量】
口服:1.成人:根據病情的程度,一日總量15~40mg,分2~4次給藥,通常建議按下述劑量服用:(1)病情一般:一次5mg,一日3次(劑量可以加倍);
(2)病情嚴重:(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寢前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寢前。
(3)食管炎的維持治療:一次10mg,一日2次(早餐前和就寢前)或一次20mg,一日1次(就寢前),對病情嚴重者劑量可加倍。
(4)治療上消化道功能紊亂,至少應在餐前15分鐘及就寢前適當的時間與某些飲料一起服用。
(5)治療便秘,每日總藥量宜分二次服用。有關用藥劑量、每日服用次數、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個體間差異較大,儘管治療一周內常常就可得到症狀的改善,但對於嚴重便秘者理想的治療結果可能需2~3個月。
【禁忌症】
1.已知對西沙必利片過敏者禁用。
2.禁止同時口服或非腸道服用酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、紅黴素、克拉黴素或醋竹桃黴素。
【兒童用藥注意事項】
小於34周的早產兒應慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.儘管在動物不影響胚胎形成,無原始的胚胎毒性,也無致畸作用,但若在妊娠期,尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。
2.儘管經乳汁排泄的量很少,仍建議哺乳母親勿用。
【老年人用藥注意事項】
在老年人,由於中度延長了清除半衰期,穩態血漿濃度一般會增高,故治療劑量應酌減。
【不良反應】
1.藥理活性相一致,瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能發生,服用20mg發生腹部痙攣時,可減半劑量;當腹瀉發生在幼兒或嬰兒時應酌減劑量。
2.偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻的報導。
3.罕見可逆性肝功能異常的報導,可伴或不伴膽汁鬱積。雖然有男性乳房女性化和乳溢的病例報導,但在大規模的監測研究中發生率(<0.1%)未超過普通人群的常見值,所有這些事件都是可逆的。其因果關係尚不明確。
4.個別報導其影響中樞神經系統,即驚厥性癲癇、錐體外系反應和尿頻。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
1.動物:(1)在分離的器官,能防止胃的弛緩,加速胃蠕動,協調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動。
(2)在狗,可加強胃竇-十二指腸的消化活性,協調並加強胃排空,增加小腸、大腸的蠕動並縮短腸運動的時間,但不影響胃分泌。
(3)作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙醯膽鹼的生理學釋放。
(4)不刺激毒蕈鹼及菸鹼受體,也不抑制乙醯膽鹼酯酶的活性。
(5)治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用。
(6)主要分布於胃和腸組織中。
2.人類:(1)胃腸道動力效應:①食道:增強食道蠕動和下食道括約肌張力;防止胃內容物反流入食道,並改善食道的清除率。
②胃:增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協調性;減少十二指腸-胃反流;改善胃和十二指腸的排空。
③腸:加強腸的運動並促進小腸和大腸的轉運。
3.其它效應:(1)由於缺乏擬膽鹼效應,故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
(2)由於相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質,故幾乎不影響血漿催乳激素水平。
(3)不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。
(4)藥理作用開始於口服後30~60分鐘。
【藥物代謝動力學】
1.口服後吸收迅速徹底,1~2小時內達血藥峰濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。
2.口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。
3.在穩定狀態下,口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動在10~20ng/ml、30~60ng/ml與20~40ng/ml、50~100ng/ml之間。
4.藥代動力學和穩態血藥濃度與治療持續時間無關,伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以廣泛地與血漿蛋白結合(97.5%)。
【拼音名】: XISHABILI PIAN
【性狀】: 白色片劑。
【貯藏】: 15~30℃乾燥處貯存,放於兒童不易拿到處。