成份
本品為複方製劑。其主要成份為地芬諾酯,其化學名稱為1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。另一組分為硫酸阿托品。
適應症
用於急慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。
規格
每片含鹽酸地芬諾酯2.5mg,硫酸阿托品25mg
用法用量
口服。
成人:每次l~2片,每日2~3次,首劑加倍,飯後服。至腹瀉控制時,即可減少劑量。
小兒:8~12歲,每次l片,每日4次;6~8歲,每次l片,每日3次;2~5歲,每次l片,每日2次。
不良反應
不良反應少見,服藥後偶見口乾、噁心、嘔吐、頭痛、嗜睡、抑鬱、煩躁、失眠、皮疹、腹脹及腸梗阻等,減量或停藥後消失。
禁忌
1.嚴重潰瘍性結腸炎病人有發生中毒性巨結腸可能,應禁用;2.肝硬化、黃疸患者因可誘發肝性腦病,應慎用。
注意事項
1.本品長期套用時可產生依賴性,但顯然較阿片為弱,肝病患者及正在服用成癮性藥物患者宜慎用;
2.只宜用常量短期治療,以免產生依賴性;
3.腹瀉早期和腹脹者應慎用;
4.由痢疾桿菌、沙門氏菌和某些大腸桿菌引起的急性腹瀉,細菌常侵入腸壁黏膜,本品降低腸運動,推遲病原體的排除,反而延長病程,故本品不能用作細菌性腹瀉的基本治療藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有致畸作用,孕婦禁用;哺乳期婦女亦應慎用
兒童用藥
新生兒和幼兒可引起呼吸抑制,故2歲以下小兒禁用。
藥物相互作用
1.地芬諾酯本身具有中樞神經系統抑制作用,因其可加強中樞抑制藥的作用,故不宜與巴比妥類、阿片類、水合氯醛、乙醇、格魯米特或其他中樞抑制藥合用;
2.與單胺氧化酶抑制劑合用可能有發生高血壓危象的潛在危險;
3.與呋喃妥因合用,可使後者的吸收加倍。
藥物過量
過量可產生呼吸抑制和昏迷,可洗胃並予納絡酮解救。
藥理毒理
地芬諾酯是哌替啶的衍生物,代替阿片製劑。對腸道作用類似嗎啡,直接作用於腸平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕動反射而減弱蠕動,同時可增加腸的節段性收縮,從而延長腸內容物與腸黏膜的接觸,促進腸內水分的回吸收。配以抗膽鹼藥阿托品,協同加強對腸管蠕動的抑制作用。
藥代動力學
口服吸收迅速,2小時達血濃高峰。在人體內主要代謝物為地芬諾辛(diphenoxylic acid),其止瀉作用比母體強5倍。t1/2為2.5小時,地芬諾辛為12~24小時。