基本信息
藥物合成技術
所屬類別
教材 >> 高職 >> 高職製藥與藥學
作者：錢清華、張萍 主編 金學平 主審
出版日期：2008年10月 書號：978-7-122-03509-7
開本：16 裝幀：平 版次：1版1次 頁數：208頁
內容簡介
全書共分十一章，內容是以典型藥物合成過程為例，以點帶面，系統介紹了藥物製備的基本內容、基本實踐技術和生產工藝，以及製藥反應設備和環保、安全知識。結合阿司匹林、對乙醯氨基苯酚、諾氟沙星、磺胺甲唑、氯黴素、氫化可的松、半合成青黴素、半合成頭孢菌素、紫杉醇、維生素C等典型藥物，對藥物合成涉及的醯化反應技術、還原反應技術、鹵化反應技術、烴化反應技術、縮合反應技術、氧化反應技術、發酵製藥技術、溶劑和催化劑套用技術、手性藥物合成技術進行了具體討論。
本書既可作為高職院校化學製藥專業教材，也可作為高職高專製藥技術類專業的教材，還可供相關專業及有關生產、技術、管理人員參考。
目錄
第一章緒論1
第一節藥物合成技術的研究對象和內容1
一、研究對象1
二、研究的具體內容1
第二節製藥工業的特點3
一、小批量、多品種、復配型居多、
藥物更新換代快3
二、新藥研究和開發投資大、周期長3
三、高技術密度、高質量、高利潤3
四、高安全性4
五、環保要求4
第三節製藥工業的現狀及發展趨勢4
一、國外製藥工業的發展概況5
二、我國醫藥行業發展5
閱讀資料原子經濟性反應6
本章小結7
複習題7
第二章醯化反應技術9
第一節醯化反應9
一、醯化反應類型及套用9
二、氧原子的醯化反應11
三、氮原子的醯化反應14
第二節套用實例——阿司匹林的合成16
一、概述16
二、阿司匹林的合成技術17
第三節實驗實訓——阿司匹林的合成和
精製18
閱讀資料藥物生產相關技術19
本章小結22
複習題22
第三章還原反應技術23
第一節還原反應23
一、化學還原23
二、催化氫化還原30
第二節套用實例——對乙醯氨基苯酚的
合成32
一、概述32
二、對乙醯氨基苯酚的合成路線33
三、對乙醯氨基苯酚的合成技術35
第三節實驗實訓——對乙醯氨基苯酚的
實驗室合成39
一、實驗主要藥品39
二、操作步驟39
閱讀資料一壓力對反應的影響40
閱讀資料二亞硝化反應41
本章小結42
複習題43
第四章鹵化反應技術44
第一節鹵化反應44
一、鹵化反應的類型44
二、常用的鹵化劑45
第二節套用實例——諾氟沙星的合成47
一、概述47
二、諾氟沙星的合成工藝48
知識擴展一原甲酸三乙酯的製備53
第三節實驗實訓——諾氟沙星的實驗室
合成54
一、3，4二氯硝基苯的合成54
二、3氯4氟硝基苯的合成54
三、3氯4氟苯胺的合成55
四、EMME的合成55
五、7氯6氟1，4二氫4氧喹啉3
羧酸乙酯（環合物）的合成56
六、1乙基7氯6氟4氧喹啉3甲酸的
合成57
七、諾氟沙星的合成58
知識擴展二採用路線二進行諾氟沙星的
實驗室合成58
閱讀資料硝化反應技術59
本章小結63
複習題63
第五章烴化反應技術64
第一節烴化反應64
一、鹵代烴類烴化劑64
二、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑68
三、環氧烷類烴化劑69
四、其他烴化方法70
第二節套用實例——磺胺甲唑的合成70
一、合成路線70
二、合成技術71
閱讀資料相轉移催化技術77
本章小結78
複習題79
第六章縮合反應技術80
第一節縮合反應80
一、醛酮化合物之間的縮合80
二、酮與羧酸或其衍生物之間的縮合81
三、酯縮合反應82
四、其他類型的縮合83
五、環合反應85
第二節光學異構藥物的拆分88
一、光學異構藥物的分類88
二、光學異構藥物的拆分方法89
第三節套用實例——氯黴素的合成技術91
一、概述91
二、氯黴素的合成路線92
三、合成原理及其過程93
第四節氯黴素生產中的綜合利用與“三廢”
處理104
一、鄰硝基乙苯的利用105
二、L（+）1對硝基苯基2氨基1，3
丙二醇（L氨基醇）的利用105
三、氯黴素生產廢水的處理和氯苯的
回收105
四、乙醯化反應中母液套用105
第五節實驗實訓——氯黴素的實驗室
合成105
一、對硝基α溴代苯乙酮的合成105
二、成鹽物的合成106
三、對硝基α氨基苯乙酮鹽酸鹽的
合成106
四、對硝基α乙醯氨基苯乙酮的合成107
五、對硝基α乙醯氨基β羥基苯丙酮的
合成108
六、DL蘇阿糖型1對硝基苯基2氨基
1，3丙二醇（DL氨基醇）的合成108
七、D（-）1對硝基苯基α氨基1，3
丙二醇拆分操作109
八、氯黴素的合成110
本章小結111
複習題112
第七章氧化反應技術113
第一節氧化反應及常用氧化劑113
第二節消除反應116
第三節套用實例——氫化可的松的合成
技術117
一、概述117
二、合成路線118
三、氫化可的松的合成技術119
四、“三廢”處理126
本章小結127
複習題128
第八章發酵製藥技術129
第一節微生物發酵製藥技術129
一、概述129
二、製藥微生物發酵的基本過程130
三、 微生物發酵培養技術133
第二節維生素C概述138
第三節套用實例——萊氏法生產維生素
C工藝原理和過程138
一、合成路線139
二、工藝過程139
第四節套用實例——兩步發酵法生產維
生素C工藝過程143
一、合成路線144
二、工藝過程144
第五節萊氏法和兩步發酵法的比較及維
生素C收率的計算149
一、萊氏法和兩步發酵法生產維生素C
的比較149
二、維生素C收率的計算149
第六節維生素C生產中“三廢”治理和
綜合利用149
一、廢氣處理149
二、廢渣處理150
三、維生素C生產中的“三廢”處理150
閱讀資料一廢水處理技術151
閱讀資料二維生素C的用途152
閱讀資料三離子交換樹脂的套用152
本章小結154
複習題156
第九章溶劑和催化劑套用技術157
第一節溶劑對化學反應的影響157
一、溶劑的定義和分類157
二、溶劑對均相化學反應的影響158
三、溶劑對反應方向的影響158
四、溶劑極性對互變異構體平衡的
影響159
五、重結晶時溶劑的選擇159
第二節催化劑對化學反應的影響159
一、催化劑的作用與基本特徵160
二、固體催化劑161
三、工業生產對催化劑的要求161
第三節抗生素概述（選學）162
第四節半合成青黴素的合成技術
（選學）163
一、6氨基青黴烷酸的合成164
二、半合成青黴素的製備方法167
第五節半合成頭孢菌素的合成技術
（選學）168
一、頭孢菌素C的製備168
二、7氨基頭孢霉烷酸的製備 169
三、頭孢氨苄的製備 170
四、“三廢”治理174
閱讀資料青黴素175
本章小結176
複習題176
第十章手性藥物的合成技術178
第一節手性藥物的製備178
一、天然提取178
二、不對稱合成178
三、生物酶合成180
四、手性庫方法180
第二節套用實例——紫杉醇的合成
（選學）180
一、概述180
二、紫杉醇的半合成技術182
閱讀資料紫杉醇的生產189
本章小結190
複習題191
第十一章選做實驗192
實驗一美沙拉秦的製備192
實驗二磺胺醋醯鈉的合成193
實驗三聯苯丁酮酸的合成194
實驗四鹽酸普魯卡因的合成195
實驗五巴比妥的合成197
參考文獻200
