蒿甲醚注射液適用於各型瘧疾,但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
【注意事項】
蒿甲醚注射液遇冷如有凝固現象,可微溫溶解後使用。
【用法與用量】
1. 成人常用量,肌內注射,首劑160mg,第2日起每日1次,每次80mg,連用5日。. 2. 小兒常用量,肌內注射,首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日,每次按體重1.6mg/kg,每日1次。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠婦女慎用。
【不良反應】
蒿甲醚注射液反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網織紅細胞數減少外,無其他不良反應。蒿甲醚注射液有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。
【藥物代謝動力學】
肌內注射後吸收快且完全。肌注10 mg/kg後,血藥達峰時間為7小時,峰值可達到0.8mg/L左右,T1/2約為13小時。在體內分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。
【拼音名】: HAOJIAMI ZHUSHEYE
【包裝規格】: 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml)
【貯藏】: 避光,密封,在陰涼處保存。