葡萄糖酸依諾沙星注射液適用於由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
【注意事項】
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2. 葡萄糖酸依諾沙星注射液大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用葡萄糖酸依諾沙星注射液時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
避光靜脈滴注。 成人一次0.2g,一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g,療程7~10日,治療中病情顯著好轉後即可改用口服製劑。
【禁忌症】
對葡萄糖酸依諾沙星注射液及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
葡萄糖酸依諾沙星注射液在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但葡萄糖酸依諾沙星注射液用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於葡萄糖酸依諾沙星注射液可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用葡萄糖酸依諾沙星注射液時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因葡萄糖酸依諾沙星注射液部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
(6)面部潮紅、心悸、胸悶。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低葡萄糖酸依諾沙星注射液在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.葡萄糖酸依諾沙星注射液與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與葡萄糖酸依諾沙星注射液合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.葡萄糖酸依諾沙星注射液與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。
不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
5.丙磺舒可減少葡萄糖酸依諾沙星注射液自腎小管分泌約50%,合用時可因葡萄糖酸依諾沙星注射液血濃度增高而產生毒性。
6.葡萄糖酸依諾沙星注射液干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7.葡萄糖酸依諾沙星注射液與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
【藥理】
葡萄糖酸依諾沙星注射液具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。葡萄糖酸依諾沙星注射液對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
依諾沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
靜脈給藥0.2g和0.4g,血藥達峰時間(Tmax)約為1小時,血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L和3~5 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)約為3~6小時,蛋白結合率為18%~57%。
葡萄糖酸依諾沙星注射液吸收後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
葡萄糖酸依諾沙星注射液主要自腎排泄,48小時內給藥量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄越18%。
【拼音名】: PUTAOTANGSUAN YINUOSHAXING ZHUSHEYE
【性狀】: 葡萄糖酸依諾沙星注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。