成份
本品主要成份為葉酸。
化學名稱:N-[4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氫-6-蝶啶)甲氨基]苯甲醯基]
化學結構式為:
分子式:CHNO
分子量:441.40
性狀
本品為黃色或橙黃色片。
適應症
1.各種原因引起的葉酸缺乏及葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞貧血。
2.妊娠期、哺乳期婦女預防給藥。
3.慢性溶血性貧血所致的葉酸缺乏。
規格
5mg
用法用量
口服:成人,一次5~10mg,一日15~30mg,直至血象恢復正常。
兒童,一次5mg,一日3次(或一日5~15mg,分3次)。
妊娠期、哺乳婦女預防用藥:一次0.4mg,一日一次。
不良反應
不良反應較少,罕見過敏反應。長期用藥可以出現畏食、噁心、腹脹等胃腸症狀。大量服用葉酸時,可使尿呈黃色。
禁忌
維生素B缺乏引起的巨幼細胞貧血不能單用葉酸治療。
注意事項
1.靜脈注射較易致不良反應,故不宜採用;肌內注射時,不宜與維生素B、維生素B、維生素C同管注射。
2.口服大劑量葉酸,可以影響微量元素鋅的吸收。
3.診斷明確後再用藥。若為試驗性治療,套用生理量(一日0.5mg)口服。
4.營養性巨幼紅細胞性貧血常合併缺鐵,應同時補充鐵,並補充蛋白質及其他B族維生素。
5.惡性貧血及疑有維生素B缺乏的病人,不單獨用葉酸,因這樣會加重維生素B的負擔和神經系統症狀。
6.一般不用維持治療,除非是吸收不良的病人。
孕婦及哺乳期婦女用藥
可套用本品。
兒童用藥
未進行安全性試驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行安全性試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
⑴大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用,可使癲癇發作的臨界值明顯降低,並使敏感患者的發作次數增多;
⑵ 口服大劑量葉酸,可以影響微量元素鋅的吸收。
藥物過量
因大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用,可使癲癇發作的臨界值明顯降低,並使敏感患者的發作次數增多。因此,這些病人套用的葉酸劑量不應當超過1mg,主張不超過400μg為宜,以免影響病情。
藥理毒理
葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸的殘基組成的水溶性B族維生素,為機體細胞生長和繁殖必須物質。存在於肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿蔔等內,現已能人工合成。葉酸經二氫葉酸還原酶及維生素B的作用,形成四氫葉酸(THFA),後者與多種一碳單位(包括CH、CH、CHO等)結合成四氫葉酸類輔酶,傳遞一碳單位,參與體內很多重要反應及核酸和胺基酸的合成。THFA在絲氨酸轉羥基酶的作用下,形成N5,10甲烯基四氫葉酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),後者可參與細胞的DNA合成,促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中,脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸,其間所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時,DNA合成減慢,但RNA合成不受影響,結果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發育較幼稚的血細胞,尤以紅細胞最為明顯,及時補充可有治療效應。
藥代動力學
口服後主要以還原型式在空腸近端吸收,5~20分鐘即出現於血中,一小時後達高峰,其t約為0.7小時。貧血患者吸收速度較正常人快。葉酸由門靜脈進入肝臟,以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存於肝臟中和分布到其他組織器官,在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3~1/2。治療量的葉酸約90%自尿中排泄,大劑量注射後2小時,即有20%~30%出現於尿中。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
塑膠瓶裝,每瓶100片。
有效期
24個月
執行標準
中國藥典2010年版二部第一增補本。