華法林鈉片 (WARFARIN SODIUM TABLETS)

【用法與用量】 個月禁用華法林鈉片。 華法林鈉片與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強,應減量慎用。

【適用症】
華法林鈉片適用於需長期持續抗凝的患者:① 能防止血栓的形成及發展,用於治療血栓栓塞性疾病;② 治療手術後或創傷後的靜脈血栓形成,並可作心肌梗塞的輔助用藥;③對曾有血栓栓塞病患者及有術後血栓併發症危險者,可予預防性用藥。
【注意事項】
(1)嚴格掌握適應症,在無凝血酶原測定的條件時,切不可濫用華法林鈉片。
(2)個體差異較大,治療期間應嚴密觀察病情,並依據凝血酶原時間INR值調整用量。治療期間還應嚴密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等,用藥期間應避免不必要的手術操作,選期手術者應停藥7天,急診手術者需糾正PTINR值≤1.6,避免過度勞累和易致損傷的活動。 (3)若發生輕度出血,或凝血酶原時間已顯著延長至正常的2.5倍以上,應即減量或停藥。嚴重出血可靜注維生素Kl10~20mg,用以控制出血,必要時可輸全血、血漿或凝血酶原複合物。
(4)由於華法林鈉片系間接作用抗凝藥,半衰期長,給藥5-7日後療效才可穩定,因此,維持量足夠與否務必觀察5-7天后方能定論。
【用法與用量】
口服,成人常用量:避免衝擊治療口服第1~3天3~4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可),3天后可給維持量一日2.5~5mg(可參考凝血時間調整劑量使INR值達2~3)。因華法林鈉片起效緩慢,治療初3天由於血漿抗凝蛋白細胞被抑制可以存在短暫高凝狀態,如須立即產生抗凝作用,可在開始同時套用肝素,待華法林鈉片充分發揮抗凝效果後再停用肝素。
【禁忌症】
肝腎功能損害、嚴重高血壓、凝血功能障礙伴有出血傾向、活動性潰瘍、外傷、先兆流產、近期手術者禁用。妊娠期禁用。老年人或月經期應慎用。
【兒童用藥注意事項】
應按個體所需調整劑量。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
(1)易通過胎盤並致畸胎。妊娠期使用華法林鈉片可致“胎兒華法林綜合徵”,發生率可達5~30%。表現為骨骺分離、鼻發育不全、視神經萎縮、智力遲純,心、肝、脾、胃腸道、頭部等畸形。妊娠後期套用可致出血和死胎,故妊娠早期3個月及妊娠後期3 個月禁用華法林鈉片。遺傳性易栓症孕婦套用華法林鈉片治療時可給予小劑量肝素並接受嚴密的實驗監控。 (2)少量華法林可由乳汁分泌,哺乳期婦女每日服 5~10mg,血藥濃度一般為0.48-1.8μg/ml,乳汁及嬰兒血漿中藥物濃度極低,對嬰兒影響較小。
【老年人用藥注意事項】
老年人應慎用, 且用量應適當減少並個體化。
【不良反應】
過量易致各種出血。早期表現有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經久不愈,月經量過多等。出血可發生在任何部位,特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻,也可見硬膜下顱內血腫和穿刺部位血腫。偶見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹,過敏反應及皮膚壞死。大量口服甚至出現雙側乳房壞死,微血管病或溶血性貧血以及大範圍皮膚壞疽;一次量過大的尤其危險。
【藥物相互作用】
增強華法林鈉片抗凝作用的藥物有:阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅黴素、氯黴素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達隆、西米替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對乙醯氨基酚等。
降低華法林鈉片抗凝作用的藥物:苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、消膽胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內酯、撲痛酮、皮質激素等。
不能與華法林鈉片合用的藥物:鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古黴素等。
華法林鈉片與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強,應減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響華法林鈉片的抗凝作用。
【藥理】
華法林鈉片為雙香豆素類中效抗凝劑。其作用機制為競爭性對抗維生素K的作用,抑制肝細胞中凝血因子的合成,還具有降低凝血酶誘導的血小板聚集反應的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
【藥物代謝動力學】
口服胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度高達100%。吸收後與血漿蛋白結合率達98%~99%,能透過胎盤,母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲積。
由肝臟代謝,代謝產物由腎臟排泄。服藥後12~18小時起效,36~48小時達抗凝高峰,維持3~6d,t1/2約37小時。
【拼音名】: HUAFALINNA PIAN
【性狀】: 華法林鈉片為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【貯藏】: 遮光、密封保存。

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