荷苞牡丹鹼
簡介
荷苞牡丹鹼(d-dicentrine)是從中分得的一種阿朴菲型異喹啉類生物鹼。
荷苞牡丹鹼在良性前列腺增生治療中的套用申請號/專利號: 93112956本發明是提供一種治療良性前列腺增生的方法和供該治療用的藥物組合物。
該藥物組合包括有效量的活性化合物荷苞牡丹鹼和可藥用的稀釋劑和載體。
相關資料
樟科植物黑殼楠Lindera megaptylla Hemsl.是生長於台灣地區的一種常年落葉樹。民間用於抗腫瘤和癒合傷口。近年來研究表明，黑殼楠根的粗提物顯示抗腫瘤活性。d-荷苞牡丹鹼(d-dicentrine)是從中分得的一種阿朴菲型異喹啉類生物鹼。作者對其進行了體內和體外實驗，證實確有抗腫瘤作用。
選用了21種人類腫瘤細胞。首先觀察對肝癌細胞HuH-7的作用。運用錐蟲藍細胞排除計數法(trypan blue excluscion cell counting method)來計算細胞成活數，同時記錄細胞分裂時間。發現d-荷苞牡丹鹼從給藥第2天到第5天能顯著減少肝癌細胞成活數，使細胞分裂周期延長。同時還能抑制DNA和RNA的合成，IC50值(μmol/L)分別為1.665±0.1476和3.735±0.493。
在體外實驗中，d-荷苞牡丹鹼對21種腫瘤細胞均表現出較強的細胞毒作用。特別是對食道癌細胞HCE-6、淋巴癌細胞Molt-4、CESS、白血病細胞K562、HL-60和肝癌細胞MS-G2的作用更強。IC50分別為0.408、2.506、3.110、3.890、4.140和3.350 μmol/L。另外5 μg/mL的d-荷苞牡丹鹼還能顯著抑制HuH-7和MS-G2菌落的形成。
體內實驗以K562為例，d-荷苞牡丹鹼可以明顯抑制嚴重結合免疫缺乏症(SCI D)小鼠的K562細胞生長。對照組中6隻SCID小鼠有5隻出現腫瘤，給藥組中則一隻也沒有出現。雛雞左眼視剝奪2時後，進行一次性被動迴避學習的記憶形成過程；以及y-氨基丁酸(y-amino-butyricacidGABA)的受體頡頏劑荷苞牡丹(bicucullineBic)，對雛雞左眼視剝奪後記憶形成的改善作用。實驗結果表明：1.雛雞左眼視剝奪2小時後，僅能形成較好的短時記憶，中時記憶和長時記憶難以形成；2.訓練前10分鐘顱內注射荷苞牡丹鹼，對雛雞左眼視剝奪2小時後的記憶缺失有明顯的改善作用，形成了較好的中時記憶和長時記憶。
