苯磷硫胺

苯磷硫胺

分子式 C19H23N4O6PS,分子量 466.45,化學名稱:苯甲酸-硫-2-[[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]甲醯胺基]-1-[2-(磷醯氧乙基)-1-丙烯基]酯,外觀是白色結晶性粉末。

基本信息

基本信息

溶解度:不溶於水和甲醇,不溶於乙醇,不溶於乙醚和氯仿。溶於氫氧化鈉、碳酸鈉,微溶於稀鹽酸溶液。硫胺素≤0.1% 重金屬≤20ppm

水分≤1.0% 熔點 200℃

苯磷硫胺是脂溶性維生素B衍生物,除物理化學性質與水溶性維生素B不同之外,結構上的不同之處在於有一個開放性的噻唑環,在體內通過閉環作用形成有生理活性的維生素B。

攝入苯磷硫胺後,維生素B的最大血藥濃度比攝入維生素B高約5倍,最大生物利用度約為攝入維生素B的3.6倍,並且比其他脂溶性維生素B衍生物更高。人和動物研究證明,與水溶性維生素形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B相比,在血漿、全血、紅細胞和組織中,苯磷硫胺產生的維生素B及其磷酸鹽峰值和總濃度更高,其血漿半衰期也更長。在肌肉組織(5倍)和腦中(25倍)相對生物利用度增加更顯著,在其他組織如肝腎,也有10~40%的提高。

成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺,測定血中總維生素B量、血中的輔酶型維生素B(焦磷酸硫胺素)和游離型維生素B的增加,結果表明,與鹽酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中總維生素B維持很高的濃度,輔酶型維生素B的轉化率也很高。

適應症

苯磷硫胺是維生素B的脂溶性衍生物,改善了水溶性維生素B生物利用度低的缺點,提高了血液和組織中硫胺素的濃度,從而提高了療效。

苯磷硫胺已經在美國、日本、歐洲等世界各地廣泛上市,其上市劑型有片劑、顆粒劑等劑型,適應症為:

(1)用於維生素B缺乏症的預防及治療;

(2)用於維生素B需求量增大,從食物中攝取不充分時的補給(疲勞症,甲狀腺功能亢進症,妊娠期,哺乳期,劇烈體力勞動時等);

(3)用於治療非嗜酒性韋尼克腦病;

(4)用於治療腳氣病;

(5)用於下述疾病中,推測與維生素B缺乏和代謝障礙相關時的治療,如:神經痛;肌肉痛、關節痛;末梢神經炎、末梢神經麻痹;心肌代謝障礙;便秘等胃腸運動機能障礙。

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