藥品名稱
苯哌啶酮
英文名稱
Glutethimide , Doriden, Elrodorm, Glutethimid, Rigenox,Somid
別名
導眠能;多睡丹;新安寧;苯乙哌啶酮;多利丹;格魯米特;杜立登;道力頓;Doriden
分類
神經系統藥物 > 抗原發性震顫藥
劑型
片劑:250mg。
藥理作用
苯哌啶酮為哌啶三酮衍生物,具有鎮靜與催眠作用。口服約30min起效,維持4~8h。
藥代動力學
口服後吸收不規則,1~6h可達血藥峰值,約50%與血漿蛋白結合。具有雙相血漿半衰期,其終末相t1/2為5~22h。在肝內代謝,幾乎完全以代謝物隨尿排出,約2%在糞便中出現。脂溶性高,可在脂肪組織貯存。可透過胎盤,並在乳汁中微量存在。
適應證
用作鎮靜、催眠藥及麻醉前給藥。
禁忌證
1.卟啉症患者禁用。
2.孕婦、哺乳者、12歲以下兒童禁用。
注意事項
1.呼吸功能與腎功能不全者慎用。
2.閉角型青光眼、前列腺增生所致尿道阻塞、卟啉病、幽門十二指腸阻塞、心律失常等疾病患者慎用。
不良反應
1.常規劑量下可有口乾、噁心、頭痛、延續效應、視力模糊、運動失調、記憶力損害及異常興奮。
2.偶有皮疹、急性變態反反應、造血功能障礙、出血、淤斑、再生不良性貧血及剝脫性皮炎。
3.超劑量時可產生類似巴比土酸鹽類急性中毒症狀(參見苯巴比妥)。
4.長期套用可產生耐受性和依賴性,突然停藥可產生類似巴比土酸鹽類的戒斷症狀。
用法用量
1.鎮靜:成人口服每次250mg,每天3次。
2.用於催眠:250~500mg,睡前服。
3.麻醉前給藥:手術前一晚服0.5g,麻醉前1h再服0.5~1g。
藥物相互作用
1.苯哌啶酮能誘導肝微粒體酶,加速香豆素類抗凝藥及其他一些藥物的代謝失活,降低這些藥的作用,並可引起維生素D缺乏症。
2.其他中樞神經系統抑制劑如巴比土酸鹽類、乙醇等能加強苯哌啶酮的作用,不宜與苯哌啶酮合用。
專家點評
作用與巴比妥類相似的非巴比妥類,具有鎮靜、催眠、抗驚厥等中樞抑制作用、強度僅為巴比妥類的1/2。尚有抗膽鹼能作用。小劑量套用有防止暈動病的效果。