基本過程
膽固醇生物合成主要發生在肝臟，並從碳水化合物，脂肪和蛋白質等吃的食物營養開始。這些是身體產生乙醯輔酶A（AcetylCoA）的新陳代謝，然後進一步通過乙醯乙醯輔酶硫解酶，HMG輔酶A合酶和HMG-CoA還原酶的數次新陳代謝，產生甲羥戊酸（Mevalonate）。他汀類藥物的膽固醇生物合成也達到該點，這是最廣泛使用的高膽固醇治療藥之一。
甲羥戊酸用甲羥戊酸激酶，磷酸甲激酶，磷酸甲脫羧酶和異戊烯轉移酶等酶，通過一系列產品進一步加工產生異戊二烯（Isoprenes）。它們經歷進一步新陳代謝產生角鯊烯，輔酶Q10，或泛醌。輔酶Q10是一種抗氧化劑。
角鯊烯被角鯊烯環氧（SqualeneEpoxidase）和角鯊烯環化酶（OxidosqualeneCyclase）轉換成羊毛甾醇（Lanosterol）。羊毛甾醇經歷更多加工過程，最終生成膽固醇。這是對膽固醇生物合成最簡單的解釋，每一步都包括許多步驟，每一個步驟都需要特定酶。當然，人體系統非常複雜和精密，很難用文字完全表達清楚。
治療
前面說過，膽固醇過多不是好事，而且高膽固醇需要通過改變飲食習慣，鍛鍊和適當該藥治療。HMGCoA還原酶抑制劑或他汀類藥物是用於治療高膽固醇的最常見藥物，其中包括阿托伐他汀（Atorvastatin），普伐他汀（Pravastatin）和瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）。這些藥在不同國家使用不同品牌名稱，通常只能憑醫生處方獲得。
他汀類藥通過抑制HMG輔酶A還原酶（HMGCoAReductase）的活性發揮作用，這種酶是膽固醇生物合成中生產甲羥戊酸步驟的組成部分。通過抑制這種酶，甲羥戊酸的轉換減少，並因此而降低膽固醇水平。與任何藥一樣，他汀類藥物也有可能與其它藥產生互動影響，有一定禁忌，而且會給一些人帶來副作用。因此，它們只能在醫生監督下使用。
