成份
本品主要成份為肝素鈉。
性狀
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
適應症
用於防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗死、血栓性靜脈炎、肺栓塞等）；各種原因引起的瀰漫性血管內凝血(DIC)；也用於血液透析、體外循環、導管術、微血管手術等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處理。
規格
2ml:1.25萬單位
用法用量
1.深部皮下注射：首次5000～10000單位，以後每8小時8000～10000單位或每12小時15000～20000單位；每24小時總量約30000～40000單位，一般均能達到滿意的效果。
2.靜脈注射：首次5000～10000單位之後，或按體重每4小時100單位/kg，用氯化鈉注射液稀釋後套用。
3.靜脈滴註：每日20000～40000單位，加至氯化鈉注射液1000ml中持續滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。
4.預防性治療：高危血栓形成病人，大多是用於腹部手術之後，以防止深部靜脈血栓。在外科手術前2小時先給5000單位肝素皮下注射，但麻醉方式應避免硬膜外麻醉，然後每隔8～12小時5000單位，共約7日。
不良反應
毒性較低，主要不良反應是用藥過多可致自發性出血，故每次注射前應測定凝血時間。如注射後引起嚴重出血，可靜注硫酸魚精蛋白進行急救 (1mg硫酸魚精蛋白可中和100U肝素)。
偶可引起過敏反應及血小板減少常發生在用藥初5～9天，故開始治療1個月內應定期監測血小板計數。偶見一次性脫髮和腹瀉。尚可引起骨質疏鬆和自發性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成傾向。
禁忌
對肝素過敏、有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者 (如血友病、紫癜、血小板減少)、潰瘍病、創傷、產後出血者及嚴重肝功能不全者禁用。
注意事項
用藥期間應定時測定凝血時間。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠後期和產後用藥，有增加母體出血危險，須慎用。
兒童用藥
1.靜脈注射：按體重一次注入50單位1kg，以後每4小時給予50～100單位；
2.靜脈滴註：按體重注入50單位/kg，以後按體表面積24小時給予每日20000單位/m，加入氯化鈉注射液中緩慢滴注。
老年用藥
60歲以上老年人，尤其是老年婦女對該藥較敏感，用藥期間容易出血，應減量並加強用藥隨訪。
藥物相互作用
本品與下列藥物合用，可加重出血危險：
1.香豆素及其衍生物，可導致嚴重的因子IX缺乏而致出血；
2.阿司匹林及非甾體消炎鎮痛藥，包括甲芬那酸、水楊酸等均能抑制血小板功能，並能誘發胃腸道潰瘍出血；
3.雙嘧達莫、右鏇糖酐等可能抑制血小板功能；
4.腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素等易誘發胃腸道潰瘍出血；
5.其他尚有利尿酸、組織纖溶酶原激活物 (t-PA)、尿激酶、鏈激酶等。
2.肝素用碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物可促進肝素的抗凝作用。
3.肝素與透明質酸酶混合注射，既能減輕肌注痛，又可促進肝素吸收。但肝素可抑制透明質酸酶活性，故兩者應臨時配伍使用，藥物混合後不宜久置。
4.肝素可與胰島素受體作用，從而改變胰島素的結合和作用。已有肝寨致低血糖的報導。
5.下列藥物與本品有配伍禁忌：卡那黴素、阿米卡星、柔紅黴素、乳糖酸紅黴素、硫酸慶大黴素、氫化考的松琥珀酸鈉、多粘菌素B、阿黴素、妥布黴素、萬古黴素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮痛藥。
6.甲巰咪唑，丙硫氧嘧啶與本品有協同作用。
藥物過量
本品過量可致自發性出血傾向。肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白溶液緩慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg魚精蛋白可中和100U的肝素鈉。
藥理毒理
由於本品具有帶強負電荷的理化特性，能幹擾血凝過程的許多環節，在體內外都有抗凝血作用。其作用機制比較複雜，主要通過與抗凝血酶Ⅲ (AT-Ⅲ)結合，而增強後者對活化的II、IX、X、XI和XII凝血因子的抑制作用。其後果涉及阻止血小板凝集和破壞，妨礙凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原變為凝血酶；抑制凝血酶，從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。
藥代動力學
本品口服不吸收，皮下、肌內或靜注吸收良好。但80%肝素與血漿白蛋白相結合，部分被血細胞吸附，部分可彌散到血管外組織間隙。由於分子量較大，不能通過胸膜。腹膜和胎盤組織。本品主要在網狀內皮系統代謝，腎臟排泄．其中少量以原形排出。靜注後其排泄取決於給藥劑量。當1次給予100、400或800U/kg時。t分別為1小時、2.5小時和5小時。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延遲，有蓄積可能；本品起效時間與給藥方式有關，靜注即刻發揮最大抗凝效應，但個體差異較大，皮下注射因吸收個體差異較大，故總體持續時間明顯延長。血漿內肝素濃度不受透析的影響。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處 (不超過20℃) 保存。
包裝
曲頸易折安瓿裝：2ml*10支。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
