基本性狀
聯苯苄唑溶液
拼音名:LianbenbianzuoRongye
英文名:BifonazoleSolution
書頁號:2000年版二部-812
本品含聯苯苄唑(C22H18N2)應為標示量的90.0%~110.0%。
注意事項
【性狀】本品為無色的澄明液體;有乙醇氣味,易揮發。
【鑑別】在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰與對照品峰的保留時間應一致。
【檢查】裝量應符合最低裝量檢查法的規定(附錄ⅩF)。
【含量測定】照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水-四氫呋喃(84:15:1)為流
動相;流速為每分鐘0.8ml;檢測波長為254nm。理論板數按聯苯苄唑峰計算應不低於700。
測定法精密量取本品5ml,置100ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置10ml量瓶
中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取聯苯苄唑對照品適量,精密稱定,用流動相定量稀釋製成每1ml約含0.05mg的溶液,作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液各10μl,注入液相色譜儀,記
錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,即得。
【類別】同聯苯苄唑。
【規格】10ml:100mg
【貯藏】密封,在陰涼處保存。
本品主要成分為聯苯苄唑。其化學名為:(±)1-(α-聯苯-4-基苄基)-1H-咪唑。
其化學結構式:
分子式:C22H18N2
分子量:310.40
【藥理毒理】
本品為咪唑類抗真菌藥,具有廣譜抗皮膚癬菌、酵母菌、絲狀菌和雙相真菌的功效,並具有較強的抗菌活性。對糠秕馬拉色菌和革蘭陽性球菌亦有效。動物實驗性皮膚癬菌病外用此藥效果佳。本品與其他咪唑類藥物一樣,對於C14-去甲基作用有抑制作用,使之不能形成麥角固醇,也可減少甲羥戊酸的產生使之不能形成角鯊烯,從而影響真菌麥角固醇的合成。
【藥代動力學】
據文獻報導正常成年人腹部皮膚10×20cm塗敷0.1g聯苯苄唑,採用氣-質聯用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥後12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)塗敷0.1g聯苯苄唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥後3小時,血藥峰濃度(Cmax)為140ng/ml,至24小時仍有一定濃度(100ng/ml)。用血管外給藥開放型二室模型處理得到的動力學參數說明中心室和周邊室的轉運速度基本相同,提示聯苯苄唑在組織中貯留很少。
【適應症】
淺表皮膚真菌感染,如:手足癬,體、股癬,花斑癬,皮膚念珠菌病等。
【用法用量】
塗於患處。一日1次,2~4周為一療程。
【不良反應】
少數患者有局部紅斑、瘙癢、龜裂、燒灼感或刺痛感,偶可發生接觸性皮炎。
【禁忌症】
對本品或咪唑類藥物過敏患者禁用。
【注意事項】
1.本品最好在晚上就寢之前塗用。
2.使用中若出現過敏症狀應立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女用藥尚缺乏資料。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。