羥考酮控釋片

與２０ｍｇ羥考酮即釋片相比，羥考酮控釋片的最高血藥濃度僅為即釋羥考酮的１／２。 羥考酮控釋片的吸收程度和最高血藥濃度與劑量呈正比。 http://www.bufotan

基本信息

• 中文名：羥考酮控釋片

羥考酮控釋片適用於需長期服用阿片類藥物的初始治療和隨著疼痛強度增強而增加劑量的維持治療。羥考酮控釋片是羥考酮的單一製劑，為純阿片受體激動劑，無封頂效應，隨著疼痛強度的增加允許進行劑量滴定以達到在鎮痛效果和副作用之間的最佳平衡。所以，羥考酮控釋片可分別用於中、重度疼痛的第二、第三階梯的止痛治療。而且它可以與各種非阿片類鎮痛藥和輔助藥聯用，無需考慮藥物之間的相互作用。羥考酮控釋片有５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ和４０ｍｇ等多種規格，可以滿足患者對不同劑量的需求。
藥代動力學和藥效學
在服用２０ｍｇ羥考酮控釋片後２．６２±１．０７小時，羥考酮達到最高血藥濃度（１８．８±６．１ｍｇ／ｍｌ）。與２０ｍｇ羥考酮即釋片相比，羥考酮控釋片的最高血藥濃度僅為即釋羥考酮的１／２。然而，根據血藥濃度時間曲線下平均面積計算，得知兩種劑型的生物利用度（即吸收程度）是相同的（圖１）。羥考酮控釋片的吸收程度和最高血藥濃度與劑量呈正比。無論進食與否，羥考酮控釋片中的羥考酮吸收是恆定的。每１２小時服用１次，在給藥後２４小時，羥考酮即釋片吸收半衰期為０．４小時。而羥考酮控釋片由於具有雙相吸收模式，其吸收半衰期分別為０．６小時和６．９小時。羥考酮控釋片的這一藥代動力學特點，使得其既可持續發揮鎮痛作用，又不會明顯影響傳統即釋片固有的迅速鎮痛效果。
在對２８例健康志願者服用單劑羥考酮控釋片的藥代動力學和藥效學及其代謝產物羥氫嗎啡酮進行的研究中，平均羥考酮血藥濃度與平均藥效評分之間，具有明確的相關性。與羥考酮的血藥濃度相比，羥氫嗎啡酮血藥濃度很低，２８例受試者中，只有１８例可以測出血藥濃度。具有最低羥氫嗎啡酮血漿濃度的受試者，具有最高的羥考酮血藥濃度和最大的鎮痛效果。因此證明，儘管羥氫嗎啡酮具有顯著的阿片激動劑活性，但在循環中血藥濃度太低，在羥考酮鎮痛效果中未發揮主要作用。