藥品名稱
羅蘇伐他汀
英文名稱
Rosuvastatin
別名
瑞舒伐他汀；可定；Crestor
分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
劑型
5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密閉、防潮保存。
藥理作用
羅蘇伐他汀對羥甲戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶有較高的親和力，通過競爭HMG-CoA還原酶，從而減少膽固醇生物合成，引起血液中膽固醇的清除增加。羅蘇伐他汀能夠降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、三醯甘油，使血管內膽固醇濃度降低，並增加高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。
藥代動力學
單劑量口服羅蘇伐他汀20mg，約3～5h達峰濃度（Cmax）6.1ng/ml。羅蘇伐他汀吸收速度中等，食物可使羅蘇伐他汀的吸收速度減緩，Cmax降低20%，但吸收量不變。口服生物利用度約為20%。羅蘇伐他汀可與血漿蛋白呈可逆性結合，結合率為88%。穩態平均分布容積為134L。羅蘇伐他汀消除半衰期長，tl/2為19h。羅蘇伐他汀僅部分（約10%）在肝臟代謝，主要為N-去甲基化和內酯化。去甲基化代謝產物活性只有原形藥物的一半，內酯化代謝產物活性與原形相當。羅蘇伐他汀90%經膽汁排泄，10%經尿排泄，大部分以原形排泄。靜脈給藥則72%經肝膽系統清除，28%經腎臟清除。
適應證
用於原發性高膽固醇血症、混合性脂質失調的 治療。
禁忌證
1.對羅蘇伐他汀過敏患者禁用。
2.活動性肝病患者禁用。
3.肌病患者禁用。
4.妊娠毒性分級為X，孕婦禁用。
注意事項
1.過度飲酒者慎用。
2.有肝病史的患者慎用。
3.羅蘇伐他汀在大鼠乳汁中的濃度為血漿藥物濃度的3倍，哺乳期婦女慎用。
4.服藥前與服藥期間接受低膽固醇飲食，服用劑量因人因治療目標而異。
5.在使用羅蘇伐他汀前及治療3個月內進行肝功能檢查，若血清轉氨酶高於正常值3倍時應停用羅蘇伐他汀或減量。
6.若有不明原因肌痛、肌無力發生時或懷疑為肌病應立即停用羅蘇伐他汀。
7.在不同性別和年齡人群中使用的藥動學無差異。
8.8歲以下兒童用藥安全性尚無資料。
9.輕、中度腎功能不全對羅蘇伐他汀血漿濃度無影響，重度腎功能不全者血藥濃度為正常者的3倍，嚴重肝功能不全者血藥濃度可達正常者的2倍。
10.發生藥物過量採用支持治療，羅蘇伐他汀不易通過透析清除。
不良反應
羅蘇伐他汀耐受良好，不良反應多為輕微、一過性。常見不良反應有肌痛、腹痛、便秘、噁心和疲勞。其他不良反應包括以下幾方面。
1.心血管系統 高血壓、心絞痛、血管擴張、心悸。
2.消化系統 便秘、胃腸炎、胃炎、嘔吐、胃腸脹氣、牙周膿腫。
3.中樞神經系統 頭暈、失眠、張力增加、感覺異常、焦慮、眩暈、神經痛。
4.呼吸系統 氣管炎、咳嗽加重、呼吸困難、肺炎、哮喘。
5.其他 糖尿病、貧血、淤斑、外周水腫、關節痛、關節炎、瘙癢。
6.2004年FDA警告 羅蘇伐他汀可致嚴重肌毒性。
用法用量
口服，推薦起始劑量10mg，常用劑量5～40mg，每日1次，飯前或飯後服用。 純合子家族性高膽固醇血症：口服，推薦起始劑量20mg，每日1次，最大日劑量40mg。 亞裔患者：推薦開始劑量5mg，每日1次，劑量可根據情況調整為每日5mg、10mg、20mg。 正在服用環孢素的患者：推薦劑量5mg，每日1次。 嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率<30ml/min）：推薦劑量5mg，每日1次，最大日劑量10mg。
藥物相互作用
1.羅蘇伐他汀不經P450 3A4代謝，與酮康唑同時服用對羅蘇伐他汀血漿藥物濃度無影響。
2.與紅黴素同時使用可使羅蘇伐他汀的AUC和Cmax分別降低20%和31%，但無臨床意義。
3.與伊曲康唑同時使用，羅蘇伐他汀（10mg，80mg）AUC增加（39%，28%）。
4.與氟康唑同時使用羅蘇伐他汀AUC增加14%。
5.與環孢素同時使用，環孢素血血漿藥物濃度無變化，但羅蘇伐他汀Cmax增加11倍，AUC增加7倍，與環孢素合用應慎重，並考慮羅蘇伐他汀劑量。
6.與華法林或地高辛合用，對華法林和地高辛的血漿藥物濃度沒有影響。
7.與非諾貝特合用，二者血藥濃度均無變化。
8.與吉非貝特合用，羅蘇伐他汀AUC和Cmax分別增加90%和120%。
9.與抗酸劑（氫氧化化鋁，氫氧化化化鎂）合用，血漿藥物濃度無變化。
10.與口服避孕藥合用，可使炔雌醇的血藥濃度增加26%，炔諾酮的血藥濃度增加34%。
