羅庫溴銨 (rocuronium)

歐加農原創的羅庫溴銨(濟南高德醫藥現可以生產)是一中外科手術中輔助麻醉用的肌肉鬆弛劑。

【適用症】: 氣管插管,外科手術時的肌肉鬆馳。尤其適用於禁用琥珀膽鹼作氣管插管的病人。
【性狀】: 類白色或蒼黃色粉末狀固體或結晶

【特點】: 羅庫溴銨是至今所有非去極化肌松藥中起效最快的。
【藥理作用】: 阻斷神經肌肉接頭處的受體,使肌肉鬆馳。對心血無明顯影響,不釋放組胺,臨床劑量無心率和血壓的變化。消除主要依靠肝臟,其次是腎臟。
【用法與用量】: 本品是靜脈給藥,對於氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg。可插管的神經肌阻斷時間為0.4~6min,平均為1min。按0.6~1.2mg/kg的劑量給藥,在2min內,就會為插管提供極好或較好的條件。本品的臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量,病人自發呼吸恢復後,方可開始使用0.01~0.012mg/(kg.min),的滴注量給藥。本品的給藥要個體化,在臨床試驗中,滴注的速度範圍是0.004~0.016mg/(kg.min)。每個病人給藥劑量要考慮到手術持續時間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況,並對其進行適當的神經肌監測。 成年人不管手術長短都可採用0.6mg/kg的劑量。如果是持續滴注,先給予0.6mg/kg,然後按0.3~0.6mg(kg.h)的速度給藥以維持神經肌阻斷作用,但要對阻斷進行監測。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感,但起效快。 老年人對本品的敏感性與成年人相似,但作用的持續時間長。

【注意事項】 在臨床試驗中,本品耐受性極好,只有少於1%的病人出現了不良反應。然而,和其它神經肌肉阻斷劑一樣,在使用時必須注意。本品可能會引起肺高壓,心臟瓣膜病的病人要謹慎。另外有神經肌疾病(例如:重症肌無力,肌無力綜合徵)和套用其它延長神經肌肉阻斷作用藥物(例如:氨基糖甙類抗生素、萬古黴素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑( 例如安氟醚和異氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和異氟醚(forane)也許會延長本品的作用時間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經肌阻斷時間。事先琥珀醯膽鹼給藥會增強本品的作用,所以直至琥珀醯膽鹼作用消失後才可使用本品。 本品主要在肝臟排泄,因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對本品的排泄作用很小,因此腎功能不全病人用藥可按常規量。 如果使用過量,病人須進行人工呼吸直至正常的神經肌功能恢復。新斯的明(prostigmin)、騰喜龍(tensilon)可加速恢復。 本品可以和5%的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和鹼性溶液相混(例如,巴比妥液)於同一注射器中,也不能在靜滴時通過同一導管同時滴注。 只有在必須使用的情況下才對孕婦和哺乳期婦女使用。進行人工呼吸直到恢復自發的呼吸。劑量超過0.9mg/kg會使心率增快,從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環時間過長、體溫過低和神經肌疾病都影響本品的效果。在套用本品前應糾正嚴重的電解質紊亂,血液ph值改變或脫水。在套用本品恢復後,24h內不要駕車或進行機械操作。 氨基糖甙類抗生素和丁二醯二膽鹼會影響本品的效果。  

羅庫溴銨原料有關信息:

 CAS:119302-91-9 molecular formula:C32H53BrN2O4 molecular weight:609.70 權威標準EP5.4/6.0 ; 根據標準有8個相關雜質。大多雜質要求0.1%以下,又因HPLC檢測的波長是210nm,所以相關雜質不容易達到要求;溶劑和產品形成溶劑物,所以溶劑很難出去,所以其合成難度很大。到目前為止,中國國內能夠規模化生產且達到完全合格的廠家很少。濟南高德醫藥科技有限公司的生產水平較高,能提供完全符合EP標準的原料,且能提供8個相關雜質的每一個。

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