基本信息
中文名稱:維生素E(α-生育酚醋酸酯)
英文名稱:Vitamin E
中文別名:α-生育酚醋酸酯
英文別名:Alpha Tocopherol
化學:(±)-(2RS,4’RS,8’RS)-2,5,7,8-四甲基-2-(4’,8’,12’-三甲基十三烷基)-6-苯並二氫吡喃醇醋酸酯;all-rac-2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trim ethyltridecyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-6-ol
CAS註冊:[59-02-9]
唯一成分標識(UNII):H4N855PNZ1
分子:C31H52O3
分子量:472.75
分子結構:
功能與套用
抗氧劑;治療藥物。α-生育酚主要被認可作為維生素E的來源,市售的原料和標準都反映了這個目的。
α-生育酚也表現出抗氧性質,但一般認為β,δ,γ-生育酚作為抗氧劑效果更好。
α-生育酚為高親脂性化合物,是很多難溶性藥物的良好溶劑。
由於其廣泛地為法規許可,在油性或脂肪性基質的製劑產品中有其重要性,通常使用的濃度範圍為0.001~0.05% v/v。
其作用具有一個最佳濃度,低濃度的α-生育酚能減低亞油酸和亞麻油酸甲酯的自動氧化作用,而較高濃度則加速此作用。
加入油溶性增效劑可增強抗氧作用,如卵磷脂和棕櫚酸抗壞血酸酯。
給藥途徑
口服,局部用,一般外用,直腸或尿道給藥
貯藏條件
生育酚在空氣中緩慢氧化,在鐵鹽和銀鹽存在時氧化速度加快。氧化產物包括氧化生育酚,生育醌,生育酚氫醌及二聚物和三聚物。
生育酚酯比游離生育酚耐氧化,因此有效的抗氧劑少見。生育酚應在惰性氣體保護下,於氣密容器中貯藏,置於避光、陰涼乾燥處。
安全
生育酚(維生素E水解產物)存在於很多食物中,作為正常飲食的一部分為人體所消耗。每天需要攝入的量沒有明確的規定,但估計為3.0~20.0mg。
其從胃腸道的吸收依賴於胰腺的正常作用和膽汁的存在。生育酚在機體中廣泛分布,一些被攝入的生育酚在肝臟中代謝;代謝物通過尿液和膽汁排泄。
維生素E缺乏症通常用口服維生素E治療,有時候也用肌肉注射和靜脈注射途徑給藥。 雖然生育酚過量口服可造成頭疼,疲勞,無力,消化紊亂和噁心,但其耐受性良好。
長時間強度接觸可致紅斑和接觸性皮炎。 生育酚作為抗氧劑在藥物製劑和食品中使用不會對人體健康造成任何危險,因為每天從這類用途中攝取的生育酚比從飲食中攝取天然生育酚的量要少。 WHO規定生育酚作為抗氧劑用時的日允許攝取量為0.15~2.0mg/kg。
配伍禁忌
生育酚與過氧化物和金屬離子,尤其是鐵、銅和銀離子,有配伍禁忌。生育酚可被塑膠吸收。
常用量最用量
經口給藥,9.36mg; 一般外用劑,1mg/g; 直腸或尿道給藥,4mg 。 據美國IIG 收載:、 含服,膜包衣,可溶,0.07mg; 口服,膠囊,1.00mg; 口服,軟膠囊,1.00mg; 口服,溶液劑,0.01%; 口服,片劑,0.03mg; 口服,片劑,緩釋,1.34mg; 口服-21,片劑,0.10mg; 口服-28,片劑,0.10mg; 局部用,軟膏劑,1.0e-03%;
來源與制
天然生育酚由植物油蒸汽餾出物提取或分子蒸餾製得。例如,α-生育酚在玉米、油菜籽、大豆、向日葵和麥芽油中的含量為0.1~0.3%。β,γ-生育酚在天然物質中通常與α-生育酚同存。消旋合成生育酚可通過適宜的甲基化的氫醌與消旋異植醇的縮合反應製得。
管理情況
已列入GRAS。在歐洲作為食品添加劑。本品收載於FDA《非活性組分指南》中(口服膠囊,片劑和局部用製劑)。在英國準許用於非注射藥物製劑中。