成份
本品主要成份為鹽酸硫必利。
化學名稱:N-(2-乙胺乙基)-2-甲氧基-5甲磺醯基苯甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式:
分子式:CHNOS·HCl
分子量:364.89
輔料為:氯化鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
慢性酒精中毒所致的神經精神障礙。
規格
2ml:100mg(以硫必利計)
用法用量
靜脈注射或5%葡萄糖或生理鹽水稀釋後靜脈滴注,一次1支-2支,一日2支-6支。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應緩慢。
不良反應
治療量不良反應輕微,可有嗜睡、口乾、頭昏、乏力、便秘等,偶見錐體外系副反應如震顫、靜坐不能等,罕見暫時性閉經、溢乳。一般停藥或減量均可自行消失。個別對本品高度敏感的患者,可能發生重度錐體外系副反應,必要時可用抗膽鹼能藥物如東莨菪鹼治療即可迅速緩解。
禁忌
嗜鉻細胞瘤、不穩定性癲癇。
注意事項
有嚴重肝、腎功能損害患者,白細胞減少或造血功能不良患者,駕駛車輛或操縱機器人員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗沒有證明有致畸作用,由於缺少臨床數據,沒有婦女懷孕期間對胎兒影響的數據報導。由於母親長期使用鹽酸硫必利,新生兒偶有錐體外系副反應的報導,孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。
兒童用藥
兒童減量使用,或遵醫囑。
老年用藥
對老年人要小心使用,對嚴重的心血管病人,由於血液動力學改變,可能產生低血壓。建議從小劑量開始使用。
藥物相互作用
與催眠藥、中樞神經抑制藥有協同作用,需減量使用。
藥物過量
藥物過量時,會出現神經抑制的副作用,可使用抗膽鹼能類的抗帕金森病藥予以拮抗。
藥理毒理
本品為神經精神安定藥,對中腦邊緣系統多巴胺能D受體亢進有陰滯作用,實驗表明,本品有對抗運動障礙、鎮痛、抗焦慮作用和對抗酒精中毒所致神經精神症狀的作用。本品對小鼠肌注LD=891mg/kg,靜注LD=179mg/kg。
藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時後血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥後24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
安瓿裝,每盒6支
有效期
36個月
執行標準
WS-(X-042)-2003Z
批准文號
國藥準字H20040094
生產企業
江蘇漣水製藥有限公司
核准日期
2007年05月19日