納米乳具有許多其它製劑無可比擬的優點:①為各向同性的透明液體,屬熱力學穩定系統,經熱壓滅菌或離心也不能使之分層;②工藝簡單,製備過程不需特殊設備,可自發形成,納米乳粒徑一般為1~100nm;③黏度低,可減少注射時的疼痛;④具有緩釋和靶向作用;⑤提高藥物的溶解度,減少藥物在體內的酶解,可形成對藥物的保護作用並提高胃腸道對藥物的吸收,提高藥物的生物利用度[20]。因此納米乳作為一種藥物載體受到廣泛的關注。
納米乳液的製備方法及原理
乳化大致可分為機械法和物理化學法兩大類。納米乳劑是非平衡體系,它的形成需要外加能量,一般來自機械設備或來自化學製劑的結構潛能。利用機械設備的能量(高速攪拌器、高壓均質機和超音波發生器)這類方法通常被認為是高能乳化法。而利用結構中的化學潛能的方法通常被認為是濃縮法或低能乳化法。
1.機械法製備納米乳劑
機械法製備納米乳劑的常規過程有兩步:首先是粗乳液的製備,通常按照工藝配比將油一水,表面活性劑及其他穩定劑成分混合,利用攪拌器得到一定粒度分布的常規乳液;然後是納米乳劑的製備,利用動態超高壓微射流均質機或超音波與高壓均質機聯用對粗乳液進行特定條件下的均質處理得到納米乳劑。
利用高壓均質機或超音波發生器能量的方法通常被叫做高能乳化法。研究表明,這些設備能在最短的時間內提供所需要的能量並獲得液滴粒徑最小的均勻流體 。動態超高壓微射均質機在國內外納米乳劑領域的研究中被廣泛套用。超音波乳化在降低液滴粒徑方面相當有效,僅僅適用於小批量生產。
2.低能乳化法
低能乳化法是利用在乳化作用過程中曲率和相轉變發生的原理。乳劑轉換點EIP (Emulsioninversion point)法由Marszall和Shick首先發明。在恆定溫度下,乳化過程中不斷改變組分就可以觀察到相轉變。Sadurni等研製的O/W型納米乳劑,粒徑小至14nm,同時還具有高的動力學穩定性。轉相乳化PIT(phase inversion temperature)法由Shinoda和Saito首先發明。在恆定組分條件下,調節溫度得到目標乳化體系。此法在實際套用中多用來製備0/W型乳液。研究表明,在不添加任何表面活性劑的情況下,自發的乳化也會產生,並獲得納米乳劑。
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