紅豆杉提取物

紅豆杉提取物

紅豆杉提取物是指提煉自天然稀缺植物紅豆杉,其葉、莖、皮、根含主要成分有紫杉鹼二萜化合物,紫杉寧、紫杉寧A、紫杉寧H、紫杉寧K、紫杉寧L、紫杉鹼、金松黃酮、坡那留酮A、蛻皮留酮、金松雙黃酮、揮髮油、紫杉素、多糖、鞣質、鞣紅等,也含有其他多酚、胺基酸、木酯素、無機元素。紫杉醇具有抗白血病及腫瘤作用。

簡介

紅豆杉提取物 紅豆杉提取物

紅豆杉別名赤柏松 、紫杉、紫柏松,為紅豆杉科紅豆杉屬植物。紅豆杉在全世界有11種,分布於北半球的溫帶至熱帶地區,中國有4種1變種,即中國紅豆杉、東北紅豆杉、雲南紅豆杉、南方紅豆杉、西藏紅豆杉等,分布於東北、華南和西南地區。

紅豆杉是第四紀冰川後遺留下來的古老樹種,先後被列為世界珍稀瀕危植物和世界十大瀕危物種,是國家一級保護樹種,素有“植物大熊貓”之稱。我縣的土壤、氣候條件適宜南方紅豆杉的生長,據初步調查,南方紅豆杉在我縣境內野生分布廣,數量在50萬株以上,且有上千株的群落分布(如花山林場的五柏堝、上四坊等地),最大單株米徑達164公分,四人合抱不下,為千年古株,至今枝繁葉茂,每年秋季紅果纍纍,實為罕見景觀。

紅豆杉的價值

1、生物製藥

1971年美國化學家在紅豆杉植株上首次發現並提煉出防癌、治癌物質紫杉醇,據有關資料介紹,紫杉醇能提高人體的循環和代謝功能,通過利尿、排便將人體內的病毒清除到體外,達到預防癌症的作用;同時它能抑制癌細胞的有絲分裂,從而有效阻止癌細胞的生長,對前列腺癌、直腸癌、卵巢癌、子宮癌、膽管癌有相當療效,對其他癌細胞也有一定的抑制作用,被稱為“晚期癌症的最後一道防線”。紅豆杉中還含有人體需要的90多種成份,能有效提高人體免疫和抗病毒能力,降低高血糖患者的血糖濃度,對高血壓等也有顯著療效。由於提煉紫杉醇的原料緊缺及技術難度大等諸多原因,紫杉醇價格一直居高不下,目前市場上含量80%的紫杉醇價格高達300美元/克,折合人民幣約200萬元/公斤,稱之為“植物黃金”。

2、美化環境

紅豆杉樹形美觀,枝葉飄逸,四季常清,為庭院美化、綠化樹種,可建紅豆杉街、紅豆杉公園等。

3、淨化空氣

可製作盆景於室內、室外擺放等,能有效淨化空氣中的甲醛、一氧化氮等有害物植。

形態特徵

百年紅豆杉高達30米,胸徑達65-100厘米,屬淺根植物,其主根不明顯、側根發達。樹皮灰褐色、紅褐色或暗褐色,裂成條片脫落;大枝開展,一年生枝綠色或淡黃綠色,秋季變成綠黃色或淡紅褐色,二、三年生枝黃褐色、淡紅褐色或灰褐色;冬芽黃褐色、淡褐色或紅褐色,有光澤;冬芽鱗片背部圓或有鈍棱脊。葉螺旋狀互生,基部扭轉為二列,條形略微彎曲,長1~2.5cm,寬2~2.5mm,葉緣微反曲,葉端漸尖,葉背有2條寬黃綠色或灰綠色氣孔帶,中脈上密生有細小凸點,葉緣綠帶極窄,雌雄異株,雄球花單生於葉腋,雌球花的胚珠單生於花軸上部側生短軸的頂端,基部有圓盤狀假種皮。種子扁圓形,有2棱,可用來榨油或入藥;種卵圓形,假種皮杯狀,紅色。

生長習性

生性耐陰,密林下亦能生長,多年生,不成林。多見於以紅松為主的針闊混交林內。生於山頂多石或瘠薄的土壤上,多呈喬木狀。原產地年均氣溫2℃到7度,年均降水750~1000毫米。多散生於陰坡或半陰坡的濕潤、肥沃的針闊混交林下。性喜涼爽濕潤氣候,可耐零下30℃以下的低溫,抗寒性強,最適溫度20~25℃,屬陰性樹種。喜濕潤但怕澇,適於在疏鬆濕潤排水良好的砂質壤土上種植。

分布範圍

除澳洲的Austrotaxus Spicata一種產於南半球之外,其餘紅豆杉均產於北半球。中國紅豆杉有4種和1變種,分布於中國大部分地區。分東北紅豆杉主要分布在吉林省長白山和黑龍江一帶,遼寧東部山區也有少量分布。雲南紅豆杉主要分布在廣西、貴陽、雲南、四川一帶總面積約9萬平方公里, 其特點是分布廣, 生長分散,無純林,多為林中散生木。南方紅豆杉主要分布在福建、浙江、江西一帶多為林中散生木。上世紀八十年代開始人工種植在江南各省大面積培育。

藥用歷史

1、根據中國醫學名典《中草綱目》、《中藥辭典》、《東北藥值志》、《吉林草藥》等記載,紅豆杉的根、莖、葉都可以入藥,可以治療尿不暢、消除腫痛,對於糖尿病、消除肺炎、女性月經不調、痛經、黃褐斑、血量增加都有治療作用。也可以用於產後調理,對女性病症具有一定的治療作用。

2、紅豆杉性平味淡,歸腎經,也有清熱解毒、驅蟲、消積食、祛邪散結的功效。

3、紅豆杉是天然的“生態增氧機”,能夠24小時吸收二氧化碳,釋放氧氣,有效淨化室內有毒有害的氣體。

4、紅豆杉也可作為綠化觀賞植物,因其樹型美觀,種在庭院或做盆景,可爽心悅目修身養性。

5、紅豆杉同時還是製造雕塑的極好材料。

上世紀六十年代始,美國科學家發現紅豆杉中可提取以紫杉醇為主體的100多種抗癌活性成份,逐漸將紅豆杉套用於抗癌領域。

成分分析

《 應氏紅豆杉提取物》是一種含脂溶性紫杉烷類、三環二萜類、木酯素類,水溶性鞣質、多糖、酚類,以及難溶性的鞣紅類物質的複合型抗癌藥物。主要化學成分如下:

1、脂溶性部分約為17-20%,以紫杉醇為對照品,按照紫外分光光度法並藉助HPLC 測定綜合計算,紫杉烷類含量約為7.5%以上。

2、水溶性物質約占50%,其中包括多糖、鞣質等,也含有其他多酚、胺基酸、無機元素等物質;以藥典2010 版方法測得總酚含量4.92%,總鞣質3.45%;以葡萄糖為標準曲線,苯酚硫酸法測定總多糖為0.24%。

3、含水、有機溶劑均難溶的鞣紅等物質約為30%左右。

4、鞣紅鞣質類(又名濃縮單寧)與紫杉烷類物質之間相互吸附作用很強,致使樣品的綜合溶解性低,難以完全分開。

藥理分析

1、紅豆杉中脂溶性類部分的小分子物質經質譜分析有100 種以上的結構,其中紫杉烷類占大部分,並含有三環二萜、木酯素、酚酸類等化合物。經過醫學界正式,其中紫杉烷類、三環二萜類化合物均具有很好的抗腫瘤功效。

更可貴之處在於其提取出的次生代謝衍生物成分——紫杉醇,具有很好抗癌功效。目前已被醫學界公認為是人類近二十年來抗癌藥物的最大發現。其獨特抗癌機理是可特異地促進微管蛋白的聚合,阻斷細胞分裂,殺死癌細胞;對頸部腫瘤、胃癌、肺癌、食道癌、結腸癌、乳腺癌、卵巢癌均有較好的療效;特別對乳腺癌、卵巢癌的治癒率達33%,有效率達60%以上。同時還具有降膽固醇、抗炎等功能。十五年來被認為是對多種癌症療效好、副作用小的新型抗癌藥物。當前人類獲得紫杉醇的方法有:,天然提取;‚,人工合成;ƒ,半人工合成;④,生物發酵。

2、紅豆杉中大量的鞣質和鞣紅能增強紫杉烷類抗癌分子的活性,起到了綜合調節的效果。關於鞣質類化合物已經報導抗病毒、抗氧化、抗癌的作用。

3、紅豆杉中大量的具有肉桂醯氧取代基化合物以及少量木酯素類化合物,這些化合物構成了其天然鎮痛劑的物質基礎。

4、紅豆上中少量的多糖、微量元素、胺基酸等物質,還可發揮其對腫瘤的多項綜合調節作用。

總結,以上各類物質是其獨特廣泛的藥理學活性的物質基礎。

現狀分析

1、紅豆杉不可隨意進食

A、專家提醒:生活中遇到感冒發熱時,想通過擷取些許紅豆杉枝葉煲水飲用,來試圖治病,是錯誤的做法。人一旦誤食紅豆杉,則有可能出現頭昏、瞳孔放大、噁心、嘔吐、肌無力等症狀,嚴重者甚至會導致死亡。

B、明文禁止:2002年,因紅豆杉毒性太大國家衛生部就禁止將紅豆杉作為保健食品和食品原料使用。

C、科學研究:目前紅豆杉的醫療用途主要體現於從樹皮、根部、枝葉中提取紫杉醇製作抗癌類藥物,直接服食紅豆杉並沒有明顯醫療效果。

2、紅豆杉內含一種物效成分——紫杉毒

生命時報駐美國特約記者郭穎、赫景秀對美國癌症死亡率調查報導中說:“傳統化療的問題是不能針對性的治療。藥物進入人體內後把癌細胞和好的細胞都殺死。這是什麼原因?簡單明了的回答就是化療藥物毒性太重,是毒副作用對患者人體造成二次傷害。例如紫杉醇注射液,這99.9%的紫杉醇中還依附著毒性,【研究中暫且命名紫杉毒(Taxus poison)】紫杉毒是劇毒,量小毒害大,無論是注射或是口服化療,次數多了就會使患者出現脫髮、閉胃、腹瀉、嘔吐、長瘡、瘡口糜爛等現象,也是國內各大醫院遇到的現實問題。另外,國內生產的紫杉醇注射液原則上是從國外引進提取工藝,因此很難找到有效途徑去掉毒性。

3、謝文緯醫生所著的《有毒抗癌與無毒抗癌--我的醫學思考》

此書對抗癌的見解發人深省,他概括:有毒抗癌一直為人類抗癌的總戰略,然而延續將近半個世紀的有毒抗癌治療,至今也不能擺脫癌症成為人類健康的笫一殺手。傳統的有毒抗癌治療過程是令人生畏的,人們的恐癌心理更多包含了對有毒抗癌治療的恐懼。

4、紅豆杉在提取紫杉醇方面的含量高低問題

經相關部門鑑定,中國境內的紅豆杉在提煉紫杉醇方面都具有一定的含量。以東北紅豆杉和南方紅豆杉的含量較高,由其以生長環境特殊的東北紅豆杉含量為最高(含量可達萬分之二)。獨特的氣候條件有利於植物體內乾物質的沉積。如把東北紅豆杉適當南遷可增加生長期、改善生長環境有利於植物體內有效成份的合成,提高含量和品質。為減少對野生紅豆杉資源的破壞,人們又開始用紅豆杉的枝莖葉部分,提取前體化合物10----去乙醯巴卡亭Ⅲ、然後用半合成辦法製備藥用紫杉醇。

技術革新

紅豆杉雖是治療癌症效果較好的生物藥,但重點其實是其紫杉醇成分能夠抑制腫瘤的活性。如果紅豆杉在提取紫杉醇過程中,採用一種有效的“去毒”工藝技術,即將改變過去20餘年治癌藥物領域,成為從有毒抗癌到無毒抗癌的一場技術革命。

浙江大學藥學院對去毒紅豆杉提取物的藥理成分進行基礎分析,報告顯示有浙江省東陽市成傑紅豆杉開發有限公司提供的《應氏紅豆杉提取物》含有:

1、水溶性約占50%,其中包括多糖、鞣質、酚類、多糖、胺基酸、無機元素等物質。

2、含水、有機溶劑均難溶的鞣紅等物質約占33%。

3、含脂溶性部份17%,以紫杉醇為對照品,其中包括紫杉烷類並含有三環二萜、木脂素等化合物。

浙江省醫科院藥物所關於對浙江省東陽市成傑紅豆杉開發有限公司提供的研究樣本《應氏紅豆杉》無毒提取物的抗腫瘤效果試驗結果如下:於2012年4月底關於紅豆杉提取物體內抗腫瘤作用研究報告中結論:“灌胃給予0.73—6.6g/kg紅豆杉提取物對小鼠肝癌Heps實體瘤具有明抑制作用,灌胃給予6.6g/kg紅豆杉提取物(相當於6.6mg/kg紫杉醇)比腹腔注射6.6mg/kg紫杉醇注射液抗腫瘤作用更強,而毒副作用更小。”(抑瘤率分別為46.9%和28%,同比的劑量,提取物的抑瘤率比紫杉醇注射液高出18.9%,也就是說明無毒比有毒的抑瘤效果要高出67.5%)。另外,經中國中醫科學院小鼠抗肺癌試驗,抑制率為61.6%。可以這樣認為:紅豆杉提取物是專殺癌細胞的靶向性武器。治療癌症時不會殺傷人體內的有益細胞,還能使患者的免疫力得到提高。

國家浙江安全評價中心在對浙江省東陽市成傑紅豆杉開發有限公司提供的研究樣本經過急毒試驗後結論:“紅豆杉提取物”對小鼠的最大耐受量為120g生藥/kg(相當於人臨床擬用劑量的333倍),並未明顯顯示急性中毒反應和急性中毒靶器官。報告編號10027JCL-B(國家發明專利己授權)專利號:ZL.2009 l 0152866.3

上述試驗是無毒抗癌優於有毒抗癌的的例證。也證實了無毒的紅豆杉比有毒紅豆杉的抑瘤效果好。謝文緯醫生提出的“無毒抗癌在21世紀將會逐漸成為主流”新抗癌基點是正確的。他認為:人本身就存在著使癌症自愈的潛力,如果採用有毒抗癌治療就會壓制這種抗癌自愈的本能,而無毒抗癌治療不僅對癌細胞有直接的抑制作用,同時還可以保護和激發人的抗癌自愈的本能,當這兩種作用合二為一時,癌症常常可以消退。因此可見去毒紅豆杉全提取物,正在成為無毒抗癌的利器。

註:國家浙江安全性評價中心報告負責人:萱堯仙研究員。藥效試驗報告負責人:鄭曉良副研究員。質量法律保證人:錢佰初研究員。中國中醫科學藥效試驗報告負責人:張立石助理研究員、趙宏艷副研究員。質量保證人:鞠大宏研究員。浙江大學課題負責人:甘禮社教授。

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