確呋力

mg／30 [適應症]作為MTX的拮抗劑，替代葉酸中和細胞生長抑制藥物的毒性。 mg，150

基本信息

• 中文名：確呋力

確呋力
(原名：威力醛氫葉酸鈣)
QUEFULI
依比威Ebewe
葉酸鈣Ca folinate
[包裝]膠囊75 mg × 20粒。注射液3 mg／mL × 10安瓿，30 mg／3 mL × 5安瓿，100 mg/10 mL × 5安瓿，200 mg／20 mL× 1瓶，300 mg／30 mL × 1瓶。
[藥理作用]四氫葉酸(N5-甲醯四氫葉酸)是葉酸的活性形式，也是人體內一種必需營養因子。葉酸與嘌呤、嘧啶核苷酸的合成及胺基酸的代謝密切相關。醛氯葉酸鈣(CF)能增加某些細胞生長抑制藥，如5-氟脲嘧啶(5-Fu)的細胞毒性，5-氟脲嘧啶經酶作用後，成為脫氧氟脲嘧啶單磷酸鹽，後者通過抑制腺苷酸合成酶的活性和一系列複雜的反應，使脫氧胸腺嘧啶單磷酸鹽的生成受阻，導致DNA合成出現周期特異性障礙，進而抑制嘧啶核苷酸的合成。CF與5-Fu和腺苷酸合成酶形成一穩定的三聯體，使5-Fu抑制腺苷酸合成酶作用吋間延長，細胞毒性增加。氨甲喋呤(MTX)是一種葉酸抗代謝藥。在藥理學上，本藥可作為MTX的拮抗劑，通過細胞膜對CF的主動吸收，以補充因使用MTX而引致的細胞內四氫葉酸缺乏。 MTX與CF以同一轉運機制透人細胞內，CF的補充可對MTX的吸鈉產生競爭性抑制，並使細胞內清除MTX的作用加快。利用這一特性，可用小劑量CF去解救正常健康細胞。
&#91;藥代動力學&#93;口服後幾乎可被全部吸收。可透過血腦屏障。主要在肝臟發現，大部分在肝臟和腸黏膜處被代謝為5-MTHF，半衰期約為6小時(靜注或肌注)。開始作用時間：口服為20-30分鐘，肌注為10-20分鐘，靜注時<5分鐘。作用持續時間約3-6小時，與給藥方式無關。80-90％從腎臟排泄，5-8％從糞便排泄。
&#91;適應症&#93;作為MTX的拮抗劑，替代葉酸中和細胞生長抑制藥物的毒性。在中或高劑量MTX治療時作解救用，防止因MTX排泄受阻致血清MTX水平的持續升高。亦可用作因葉酸缺乏而引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。與其它細胞生長抑制劑如5-Fu合用治療胃腸道癌。
&#91;用法用量&#93;中或高劑量MTX治療後的解救可在MTX用量超過500 mg／㎡時開始實施，亦有報導MTX用量在100-500 mg／㎡時便可使用。一般在MTX注藥後2-4小時(不遲於24小時)給予本藥6-12 mg／㎡，隨後每隔3-6小時再重複同樣劑量，連續72小時以上。如MTX毒副作用嚴重，CF的解毒劑量與解毒時間都須適當加大和延長。數次非胃腸道給藥後，可轉為口服。血清MTX水平一般時，CF的解救劑量為15 mg，每6小時重複給藥至72小時以上：MTX血清水平較正常稍高時，CF解救時間須延長至5-7天，MTX血清水平升至最高值時，CF解救須用30 mg，90 mg，150 mg或300 mg，每3小時／次，連續7天以上，隨著MTX水平的增高，CF用量亦應加大，並可轉為口服，每6小時一次。
葉酸缺乏症5-15 mg／㎡／日。與其它細胞生長抑制藥合用(如與5-Fu合用)60-500 mg／㎡／天，靜注或500mg／㎡／天，靜滴(1 5-20分鐘以上)。
&#91;不良反應&#93;變態反應極少發生。大劑量用藥後可出現胃腸功能紊亂，失眠、抑鬱、煩燥。
&#91;禁忌症&#93;對本藥過敏，惡性貧血和因缺乏維生素B12所致的貧血。
&#91;警告&#93;動脈注射會引起組織損傷，故不能用於動脈注射。用葉酸或CF治療因維生素B12缺乏引起的巨紅細胞性貧血(如惡性貧血)，雖可緩解血象，但會導致神經系統損害。
&#91;孕婦及哺乳期婦女用藥&#93;懷孕，哺乳期婦女慎用。
&#91;藥物相互作用&#93;與葉酸拮抗藥(如甲氧苄氨嘧啶，複方磺胺甲基異思唑，MTX)合用時，CF的作用可被減弱或全部中和。與5-Fu合用，可加強5-FU的細胞毒性。
&#91;用藥須知&#93;可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，用於肌肉注射．靜脈注射和靜脈滴注。配製後的輸注液pH不得少於6.5，為保持其化學穩定性，本藥輸注液不得與含碳酸氫鹽的溶液混合。輸注液須新鮮配製。
&#91;貯藏／有效期&#93;避光保存於2-4℃。