主要治療躁狂症,對躁狂和抑鬱交替發作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預防復發作用,對反覆發作的抑鬱症也有預防發作作用。也用於治療分裂-情感性精神病。
【注意事項】
由於鋰鹽的治療指數低,治療量和中毒量較接近,應對血鋰濃度進行監測,幫助調節治療量及維持量,及時發現急性中毒。治療期應每1-2周測量血鋰一次,維持治療期可每月測定一次。取血時間應在次日晨即末次服藥後12小時。
急性治療的血鋰濃度為0.6~1.2mmol/L,維持治療的血鋰濃度為0.4~0.8mmol/L,1.4mmol/L視為有效濃度的上限,超過此值容易出現鋰中毒。腦器質性疾病、嚴重軀體疾病和低鈉血症患者慎用碳酸鋰緩釋片。服碳酸鋰緩釋片患者需注意體液大量丟失,如持續嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服碳酸鋰緩釋片期間不可用低鹽飲食。
長期服藥者應定期檢查腎功能和甲狀腺功能。
【用法與用量】
口服 劑量應逐漸增加並參照血鋰濃度調整,治療期一日0.9~1.5g,分1~2次服用,維持治療一日0.6~0.9g。
【禁忌症】
腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始,根據血鋰濃度緩慢增加劑量。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
妊娠頭三個月禁用。哺乳期婦女使用碳酸鋰緩釋片期間應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
按情況酌減用量,從小劑量開始,緩慢增加劑量,密切關注不良反應的出現。
【不良反應】
常見不良反應口乾、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、上腹痛。神經系統不良反應有雙手細震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射亢進。可引起白細胞升高。上述不良反應加重可能是中毒的先兆,應密切觀察。
【藥物相互作用】
1、碳酸鋰緩釋片與氨茶鹼、咖啡因或碳酸氫鈉合用,可增加碳酸鋰緩釋片的尿排出量,降低血藥濃度和藥效。
2、碳酸鋰緩釋片與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時,可使氯丙嗪的血藥濃度降低。
3、碳酸鋰緩釋片與碘化物合用,可促發甲狀腺功能低下。
4、碳酸鋰緩釋片與去甲腎上腺素合用,後者的升壓效應降低。
5、碳酸鋰緩釋片與肌松藥(如琥珀膽鹼等)合用,肌松作用增強,作用時效延長。
6、碳酸鋰緩釋片與吡羅昔康合用,可導致血鋰濃度過高而中毒。
【藥理】
碳酸鋰緩釋片以鋰離子形式發揮作用,其抗躁狂發作的機制是能抑制神經末梢CA2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進神經細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進5-羥色胺合成和釋放,而有助於情緒穩定。碳酸鋰緩釋片不良反應較多,但仍為治療躁狂症的首選藥。
【藥物代謝動力學】
口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥後經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態濃度,腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分布於全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期(t1/2)為12~24小時,少年為18小時,老年人為36~48小時。碳酸鋰緩釋片在體內不降解,無代謝產物,絕大部分經腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頗穩定為15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內的鈉離子有關,鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出,有效血清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長,腎衰時需調整給藥劑量。
【用藥過量】
中毒症狀:可出現腦病綜合徵,如意識模糊、震顫、反射亢進、癲癇發作乃至昏迷、休克、腎功能損害。當血鋰濃度>1.5mmol/L,會出現不同程度的中毒症狀;血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人,易出現中毒症狀,應謹慎。早期表現為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道症狀,繼而出現肌無力,四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。
處理:一旦發現中毒徵象,應立即停藥,並依病情給予對症治療及支持療法。
【拼音名】: TANSUANLI HUANSHI PIAN
【性狀】: 碳酸鋰緩釋片為白色或類白色片。
【貯藏】: 密封保存。