碘標記化合物

碘標記化合物

在有機分子中引進放射性碘原子(見放射性)或放射性碘原子標記的結構單位(基團或小分子),並以放射性碘作為標記的放射性標記化合物。常用的放射性碘有碘131、碘125和碘123等。碘的放射性同位素在20世紀30年代後期發現後不久,就套用於蛋白質的碘化標記。在放射性藥物的發展中,碘131標記化合物獲得廣泛的套用,如鄰碘馬尿酸鈉和玫瑰紅鈉鹽注射液用於腎功能檢查、肝膽顯像方面。60年代中期,加速器放射性核素碘123標記化合物在醫學界受到普遍重視。在放射免疫分析中碘 125標記化合物也占據了極重要的地位。碘的性質活潑。採用放射性碘標記化合物,方法簡便,反應時間短,使用原料少(可用微克級原料),純化容易、活性損失小,產品收率高而且比較穩定。

製作方法

碘標記化合物的製法可分、 和反衝標記法。常用的是前兩種方法,其中包括一氯化碘法、氯胺-T法、乳過氧化物酶法、碘劑法、催化碘化法、聯接標記法、電解法、熔融法、液相交換法等。通常根據被標記分子的結構或生化性質來選用標記方法。例如,對於含有酪氨酸殘基的蛋白質可以採用氯胺-T法進行碘標記;但對於在氧化劑存在下易失活的蛋白的標記,則應採用乳過氧化物酶法。(見為化學合成法放射性標記方法)

放射性碘的原料是碘化鈉NaI。在標記時通常需將-1價碘氧化至0價或+1價,然後才能進行碘標記。例如,酪氨酸的碘標記反應過程可分為以下幾步: 碘標記化合物的命名,一般採用“方括弧在前面”的體系。將同位素符號(如I等)置於方括弧內,再將它放在該化合物的有關基團名稱的前面。同位素所在位置,用阿拉伯數字、希臘字母或詞頭表示,寫在該同位素符號的前面,如16 α【I】碘雌二醇、5-【I】碘-2′-脫氧胞苷-三磷酸鹽。如不能表明同位素的具體位置時,則僅以同位素符號加方括弧表示,如【I】碘化蛋白。對於碘標記的碘化物,則直接以碘的同位素符號表示,如NaI。

碘標記化合物要求放化純度高、比活度高、免疫活性好。純化方法主要有紙、薄板和柱色譜法及高效液相色譜法等。碘標記化合物常受溫度、時間和輻射的影響而脫碘分解,需要在低溫或冷凍乾燥等條件下保存和運輸。

套用

放射性碘標記化合物多用於生物醫學方面的示蹤研究。它在核醫學中的套用尤為廣泛,主要用於體內臟器的功能測定和顯像,以及體外放射免疫測定。

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