硫酸異帕米星注射液 (ISEPAMICIN SULFATE INJECTION)

【適用症】
硫酸異帕米星注射液主要適用於敏感菌所致的外傷或燒傷創口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎及敗血症等。
【注意事項】
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、依靠靜脈高營養維持生命的體質衰弱者、重症肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2. 交叉過敏:對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者,可能對硫酸異帕米星注射液過敏。
3. 有條件時療程中應監測血藥濃度(硫酸異帕米星注射液血藥峰濃度超過35mg/L,谷濃度超過10mg/L時易出現毒性反應),並據此調整劑量,不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量,尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
4. 硫酸異帕米星注射液靜脈滴注時,不能太快。靜脈滴注液的配製方法:靜脈滴注前須稀釋硫酸異帕米星注射液,一般用氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、複方氯化鈉注射液、複方胺基酸注射液、木糖醇注射液(5%)、複方乳酸鈉注射液
5. 硫酸異帕米星注射液不能靜脈注射,以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6. 長期套用硫酸異帕米星注射液可能導致耐藥菌過度生長。
7. 應給患者補充足夠的水分,以減少腎小管損害。
【用法與用量】
肌內注射或靜脈滴注。
成人 一日400mg,分1~2次給藥。
靜脈滴注按下述要求進行:一日1次給藥時,滴注時間不得少於1小時;一日2次給藥時,滴注時間宜控制為30~60分鐘。
可根據患者年齡、體質和症狀適當調整。
腎功能不全患者應根據腎功能受損程度調整給藥劑量和給藥間隔。
【禁忌症】
1. 對硫酸異帕米星注射液或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷類抗生素引起耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.由於硫酸異帕米星注射液可滲入臍帶血和羊水中,可能引起胎兒的第8對腦神經損害,因此孕婦禁用。
2. 硫酸異帕米星注射液亦可在乳汁中少量分泌,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】早產兒、新生兒、嬰幼兒禁用;其他小兒慎用,若使用硫酸異帕米星注射液,應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。。
【老年人用藥注意事項】
老年患者慎用。老年患者套用硫酸異帕米星注射液後可產生各種毒性反應,因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥後亦可能產生聽力減退。此外,老年患者應採用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。老年患者有可能出現因維生素K缺乏而造成出血傾向。
【不良反應】
1. 常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性,影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性,影響前庭;腎毒性)。
2. 少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結等。
3. 極少見過敏性休克。
【藥物相互作用】
1.硫酸異帕米星注射液與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退,停藥後仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
2.硫酸異帕米星注射液與神經肌肉阻滯藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用,或先後連續局部或全身套用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發生聽力損害,且停藥後仍可能發展至耳聾,聽力損害可能恢復或呈永久性。
3.硫酸異帕米星注射液與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.硫酸異帕米星注射液與多粘菌素類合用,或先後連續局部或全身套用,因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用,後者可導致骨骼肌軟弱無力,呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.硫酸異帕米星注射液不宜與其他腎毒性或耳毒性藥合用或先後套用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.硫酸異帕米星注射液不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等(以上均為注射液)聯合套用,因可發生配伍禁忌。
7. 硫酸異帕米星注射液與β內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素類)聯合常可獲得協同作用。
8.硫酸異帕米星注射液與β內醯胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活,需聯合套用時必須分瓶滴注;
【藥理】
1.藥理硫酸異帕米星注射液屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜類似慶大黴素。對大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強的抗菌作用。硫酸異帕米星注射液對氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩定,因此,耐藥菌少,與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。
硫酸異帕米星注射液的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。
2.毒理在亞急性、慢性毒性實驗中,均出現了尿細管上皮細胞變性等腎臟損害,其程度與給藥量有關。在對聽覺器官的毒性實驗中,給豚鼠連續肌內注射硫酸異帕米星注射液28日,試驗組劑量大於100mg/kg/日時,動物的耳殼反射消失,劑量大於50mg/ kg /日時蝸牛螺旋器外有毛細胞消失。在對腎臟的毒性實驗中,給大鼠連續21日肌內注射硫酸異帕米星注射液50~300mg/ kg /日,結果出現與藥物有關的血尿素氮(BUN)、血清肌酐值升高等現象。
【藥物代謝動力學】
給健康成年人肌內注射硫酸異帕米星注射液200mg後45分鐘血藥濃度約為11.13mg/L, 約1小時達血藥峰濃度(Cmax)。靜脈滴注同劑量的硫酸異帕米星注射液,結束時血藥濃度約為10.91 mg/L,至12小時降為<0.3 mg/L。體內分布較廣,可滲入痰液、腹水、創口滲出液、臍帶血和羊水中。
乳汁中硫酸異帕米星注射液濃度<0.156 mg/L。體內不代謝,以原形經腎排泄,注射後2小時尿中回收40%,12小時回收80%。腎功能不全者硫酸異帕米星注射液的排泄減慢。
【拼音名】: LIUSUAN YIPAMIXING ZHUSHEYE
【性狀】: 硫酸異帕米星注射液為無色澄明溶液。
【包裝規格】: 2ml:200mg(20萬單位)
【貯藏】: 密閉,在涼暗處保存。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們