甲磺酸培氟沙星片 (PEFLOXACIN MESYLATE TABLETS)

甲磺酸培氟沙星片大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 套用甲磺酸培氟沙星片時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少甲磺酸培氟沙星片的口服吸收,不宜合用。

【適用症】
甲磺酸培氟沙星片適用於由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬等所致。
4.傷寒。
5.皮膚軟組織感染。
【注意事項】
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2. 甲磺酸培氟沙星片大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用甲磺酸培氟沙星片時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
口服。 成人一日0.4~0.8g,分2次服用。
【禁忌症】
對甲磺酸培氟沙星片及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
甲磺酸培氟沙星片在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但甲磺酸培氟沙星片用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。
鑒於甲磺酸培氟沙星片可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用甲磺酸培氟沙星片時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因甲磺酸培氟沙星片部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(4)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低甲磺酸培氟沙星片在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.甲磺酸培氟沙星片與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與甲磺酸培氟沙星片合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.甲磺酸培氟沙星片與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
5.丙磺舒可減少甲磺酸培氟沙星片自腎小管分泌約50%,合用時可因甲磺酸培氟沙星片血濃度增高而產生毒性。
6.甲磺酸培氟沙星片干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少甲磺酸培氟沙星片的口服吸收,不宜合用。
【藥理】
甲磺酸培氟沙星片具廣譜抗菌作用,對下列細菌具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g後,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時。
甲磺酸培氟沙星片吸收後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達到有效濃度。
甲磺酸培氟沙星片主要在肝內代謝,約20%~40%自腎排泄,尿液中的有效濃度可維持24小時以上。
【拼音名】: JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING PIAN
【性狀】: 甲磺酸培氟沙星片為糖衣片,除去糖衣後顯類白色或微黃色。
【包裝規格】: 0.2g (按培氟沙星計)
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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